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药理学Pharmacology
药理教研室
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第三十六章-内酰胺类抗生素
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第三十六章-内酰胺类抗生素
第一节青霉素类
第二节头孢菌素类
第三节其他β-内酰胺类抗生素
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β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics):是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。包括
青霉素类抗生素
头孢菌素类抗生素
非典型的β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺酶抑制剂
第三十六章-内酰胺类抗生素
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第三十六章-内酰胺类抗生素
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制
一、-内酰胺类抗生素分类
(一)青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类:
。
、氯唑西林、氟氯西林。
、阿莫西林。
、哌拉西林。

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第三十六章-内酰胺类抗生素
(二)头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性 分为一、二、三、四代
、头孢拉定。
、头孢克洛。
、头孢噻肟、头孢克肟。
。
(三)其他-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环-内酰胺类。
(四)-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦。
(五)-内酰胺类抗生素的复方制剂。
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第三十六章-内酰胺类抗生素
二、抗菌机制
-内酰胺类抗生素进入细胞后,与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细胞膜外粘肽的交叉联接,造成细胞壁缺损,由于细菌菌体内渗透压高,细胞壁缺损使水分不断内渗,以致菌体膨胀、变形。
促发细菌自溶酶的活性,加速细菌死亡
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三、细菌耐药机制

产生-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶、超广谱酶),水解-内酰胺环,药物丧失活性

广谱青霉素/2~3代头孢菌素与-内酰胺酶牢
固结合,形成屏障,药物滞留在膜外,不能与PBPs结合。




第三十六章-内酰胺类抗生素
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青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸(6-APA)的衍生物,母核中的β-内酰胺环是抗菌活性所必需,已开发众多侧链各异的人工半合成青霉素。
包括天然青霉素、口服不耐酶青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉素、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素和抗G-杆菌青霉素六大类。
第一节青霉素类
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