第一节喹诺酮类抗菌药
一、喹诺酮类抗菌药物简介
二、诺氟沙星结构与作用
三、喹诺酮类构效关系
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一、喹诺酮类抗菌药物简介
从1962年—1978年
合成十多万个化合物
十多种最常用的喹诺酮类药物
其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌素媲美
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喹诺酮类药物分类-化学结构
萘啶酸类
噌啉羧酸类
吡啶并嘧啶羧酸
喹啉羧酸类
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二、诺氟沙星结构与作用
Norfloxacin
氟哌酸
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1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
(1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-7-(piperazin-1-yl)quinoline-3-carboxylic acid)
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哌嗪基
氟原子
二氢吡啶酮的药效基本结构
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-先导化合物
1962年发现萘啶酸(Nalidixic acid)
具新结构类型的抗菌药
用合成方法比用发酵法制备抗生素的价廉
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1,酸碱性
2,稳定性
3,鉴别反应
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酸碱性
在醋酸,盐酸或氢氧化钠液中易溶
pKa (HA)
pKa (HB+)
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