血小板GPIIbIIIa受体拮抗剂.ppt

血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
魏丹丹
重症监护室
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血管痉挛
血小板血栓形成
纤维蛋白凝块形成
抗凝血系统
纤溶系统
凝血系统
止血的过程
抗凝
注:凝血系统激活的同时,抗凝血系统和纤溶系统也被激活。
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血液凝固
血管损伤后出血
止血过程:
1. 血管收缩
●血管变窄
●目的是减少血液流向受损区域
2. 血小板堆积
●血小板快速流向创伤处
●粘附在血管壁上
●凝血因子促进血小板堆积
3. 纤维蛋白凝块形成
●在血小板堆上形成紧密的纤维蛋白网
●通过凝血因子的交互作用形成纤维蛋白, 该作用类似“多米诺骨牌”
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White HD. Am J Cardiol. 1997;80(4A):2B-10B.
GP IIb/IIIa 受体拮抗剂作用机制
Resting
platelet
Plaque
rupture and
platelet
adhesion
Platelet
activation
Prevention of platelet
aggregation
GP IIb/IIIa
expression
Fibrinogen
GP IIb/IIIa
inhibitor
vWF
vWF
vWF
Agonists
released
Vessel Wall
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血管内皮损伤
血小板
凝血酶系统
内源性
5-HT
多巴胺
肾上腺素
内源性
ADP释放
血小板膜糖蛋白Ib(GP Ib)
血小板膜糖蛋白IIb IIIa形成复合物(GP IIb/IIIa)纤维蛋白受体
血小板膜磷脂
粘附于内皮下胶原纤维
血小板聚集
纤维蛋白原
磷脂酶
花生四烯酸
TXA2
血栓形成
潘生丁
培达
(–)
阿司匹林
(–)
血管收缩
IIb/IIIa (–)
激活
VWF
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Aciximab
Eptifibatide
Tirofiban
结构
鼠人IgG嵌合体
环肽KGD
小分子非肽RGD
分子量(道尔顿)
5000
800
500
GPⅡb/Ⅲa选择性
差
较强
较强
化学计量法
:1
100:1
100:1
血浆半衰期
10-15分钟
-
-
受体抑制可逆性
差(输注血小板)
较强(停药)
较强(停药)
出血发生率
多
较少
较少
血小板无力症
相对较多
少
少
安全性
相对较差
相对较好
相对较好
价格
昂贵
相对较低
相对较低
适应症(FDA)
PCI
ACS;PCI
ACS;PCI
三种静脉GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂的比较
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®--盐酸替罗非班
简介
药代动力学
特点
适应症
疗效和安全性
包装规格价格
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欣维宁®简介
替罗非班通用名Tirofiban,由美国默克公司创制, 1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。
欣维宁®是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂,国家二类新药, 2004年8月批准在中国上市。它的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活力,能够真正地满足临床需求。
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欣维宁药理学
通用名:盐酸替罗非班氯化钠注射液
英文名:tirofiban hydrochloride sodi