基于QbD的缓控释制剂处方、工艺研究.ppt

基于QbD的缓控释制剂处方、工艺研究基于QbD的缓控释制剂处方、工艺研究Contents234561缓控释制剂的分类、特点和要求控缓释制剂的设计、研制中的一般要求释放度研究的基本原则与要求处方与制备工艺研究概述结语一、概述缓控释制剂是生物药剂学和药动学发展的结果。是新剂型的研究、开发热点。应关注立题依据。(一)命名问题(一)命名问题?Sustained release ?Controlled release?Modified release ?Extended release?Delayed release?Pulsed release?缓释SR?控释CR?调节释放?缓控释XR,XL,ER?延迟释放?脉冲释放术语的不规范是混淆的原因术语的不规范是混淆的原因但药物释放的药剂学机理是根本但药物释放的药剂学机理是根本?Sustained release ?Controlled release?Extended release?USP用术语,中文意为长时间释放,延缓释放缓释与控释问题?国外可互用?我国因价格问题(控释价高)、申报问题(新名称可申报):导致控释申报成热点?目前主要:渗透泵制剂为控释,然而,医生并不认为有治疗学突破?CDE和CHP讨论后:所有缓、控释制剂未来均批准为缓释制剂,CHP2010仍保留名称?未来可以命名为***缓释片(渗透泵型)(二)动态和方向?由单纯释放机制向多元释放发展:血药浓度更平稳?由单方向复方发展:可以加快患者获得新药的机会?注射用缓释制剂的发展加快:镇痛药(硫酸吗啡多囊脂质体)、抗癌药(亮丙瑞林微球、阿糖胞苷多囊脂质体)、生物技术药品二、缓控释制剂的分类、特点和要求中国药典欧洲药典美国药典日本药典Gastro-Resistant PreparationsModified-Release Preparations(不区分缓释控释)Delayed-Release Preparations包括肠溶片、肠溶胶囊、肠溶颗粒(小丸)装入胶囊Extended Release Preparations包括长效作用(prolonged-action)、重复作用(repeat-action)、缓释作用(sustained release)(收载在包衣片项下)Modified-release:Enteric-coated preparation Extended release preparationsInclude : hard capsules/soft capsules/granules/tablets中国药典2010版相关指导原则?缓释制剂:系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半,或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂?控释制剂:系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半,或给药频率比普通制剂有所减少且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂?迟释制剂:系指在给药后不立即释放的制剂,包括肠溶制剂,结肠定位制剂和脉冲制剂。肠溶制剂和结肠定位制剂同中国药典2000版,增加了脉冲制剂。?脉冲制剂系指口服后不立即释放药物而在某种条件下(如在体液中经过一定时间或一定PH值或某些酶作用下)一次或多次突然释放药物的制剂缓控释制剂的基本机制缓控释制剂的基本机制?程序化调节速率的给药系统?激活调控的给药系统?反馈调节的给药系统?靶向给药系统