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喹诺酮类抗菌药
崔敏
2013-4-25
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内容介绍
喹诺酮类抗菌药概述
喹诺酮类抗菌药共性
我院常用氟喹诺酮类药物
我国对喹诺酮类抗菌药的管理
不合理处方举例
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概述
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喹诺酮市场
2010年喹诺酮类药超过目前销路最好的头孢菌素类,成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物,%,平均年增长率7%。
2009年国内抗感染药市场
%的份额居各类药品销售的第一位。
其中,,是居头孢菌素和青霉素之后的第三大类抗感染药物,%的份额。
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发病
2h后
外院
本院
喹诺酮类(quinolones)抗菌药是指人工
合成的含4-喹诺酮(或称吡酮酸)母核的一类
药物。
“沙星”
定义
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与其它抗菌药
无交叉耐药性
繁殖期杀菌剂
不良反应少
稳定性好
剂型多样
抗菌谱广
抗菌力强
口服吸收好
组织浓度高
特点
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退市
发展史
萘啶酸
1964
第
一
代
1970s
吡哌酸
第
二
代
1994
Levofloxacin
左氧氟沙星
司帕沙星
1997
曲伐沙星
格帕沙星
1985
替马沙星
1986
1992
氧氟沙星
Norfloxacin
诺氟沙星
1984
第一个氟喹诺酮类药物
环丙沙星
依诺沙星
1993
第三代
第四代
帕珠沙星
吉米沙星
加雷沙星
西他沙星
加替沙星
克林沙星
2000s
Moxifloxacin
莫西沙星
1999
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药动学
特点
抗菌谱
抗菌强度
临床应用
现状
第一代
血药浓度低
组织浓度低
大多数G-菌
+
泌尿道
感染
已淘汰
第二代
血药浓度低
尿药浓度高
大多数G-菌、
部分G+菌、铜绿
++
肠道感染
尿路感染
较少
应用
第三代
血药浓度高
组织分布广
半衰期长
G-、G+、铜绿、
衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌
+++
广泛
广泛
应用
第四代
吸收快
组织分布广
半衰期长
G-、G+、铜绿、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、厌氧菌
++++
广泛
广泛
应用
四代喹诺酮药物比较
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喹诺酮类抗菌药
共性
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构效关系
基本结构:4-喹诺酮(或称吡酮酸)母核
甲基哌嗪环(氧氟、左氧)
F、中枢渗透性
哌嗪环(环丙)
抗菌活性(铜绿、金葡)
环丙基(环丙、莫西、加替)
抗菌活性(非典型病原体)
活性所必需基团
抗G+菌活性:OH<F<Cl<OCH3<NH<CH3
抗菌活性增强
甲氧基(莫西、加替)
抗菌活性(厌氧菌)
与旋转酶的结合力
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