誉捷(注射用盐酸吉西他滨)誉捷(注射用盐酸吉西他滨)属细胞周期特异性抗代谢类药物,主要是通过抑制DNA的合成达到抑制肿瘤细胞的目的,临床可用于治疗中晚期和转移性的非小细胞肺癌和胰腺癌等,疗效佳。誉捷(注射用盐酸吉西他滨)既可以单药治疗,也可以联合顺铂,奈达铂等其他化疗药物进行治疗。此外,誉捷(注射用盐酸吉西他滨)也可治疗乳腺癌,淋巴瘤,肝癌,膀胱癌,前列腺癌等。产品名:注射用盐酸吉西他滨商品名:誉捷®上市时间:2004年化学成份:盐酸吉西他滨规格:,:管制西林瓶1支/盒100支/件()、性状:白色疏松块状物剂型:冻干粉针有效期:18个月批准文号:20040958国家医保:乙类农保:部分地区生产设备:德国进口(自动化流水线)质量检测:GMP认证类别:抗代谢类抗肿瘤药物阿糖胞苷类似物,属于新型抗嘧啶核苷酸代谢化疗药物化学名称:2‘-脱氧-2’,2‘-二氟胞苷(ß-异构体)盐酸盐分子式:C9H11F2N3O4·HCl分子量:【药理毒理】药理作用本品是细胞周期特异性抗代谢类抗癌药,主要杀伤DNA合成期(S期)细胞,也可以阻断细胞由G1期向S期进展。本品在细胞内经核苷激酶转化为具有活性的二磷酸盐(dFdCDP)和三磷酸盐(dFdCTP),抑制DNA的合成。一方面,dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,使合成DNA必需的脱氧三磷酸核苷(包括dCTP在内)生成减少。另一方面,dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA分子中,而细胞内dCTP浓度的降低更加促进dFdCTP向DNA的掺入。dFdCTP掺入DNA后,由于DNA聚合酶ε不能去除掺入的dFdCTP而修复延伸中的DNA链,在延伸链中掺入的dFdCTP可进一步抑制DNA合成。本品可使CEM(慢性红系骨髓增生症)的T成淋巴细胞样细胞核内DNA呈碎片样改变,从而导致细胞凋亡。本品在体外与顺铂产生剂量依赖性协同作用,但未观察到顺铂对dFdCTP的蓄积或DNA链的断裂有影响。在体试验中,本品对LX-1和CALU-6人肺异种移植瘤显示出与顺铂协同抗肿瘤作用,但对NCI-H460和NCI-H520瘤作用很小。毒理研究遗传毒性:体外小鼠淋巴瘤(L5178Y)试验中本品导致正向突变,在体小鼠微核试验中表现出致裂变作用。本品Ames试验、体内姊妹染色单体交换试验、体外染色体畸变试验结果均为阴性,体外亦不导致程序外DNA合成。生殖毒性:(以体表面积计算,大约为人用量的1/700)可引起中度至重度精子生成低下、生育力降低、着床数减少。本品对雌性小鼠的生育力无明显影响,(以体表面积计算约为人用量的1/200)对母体产生毒性,(以体表面积计算约为人用量的1/1300)时可见胎仔毒性和胚胎死亡现象。【药代动力学】文献报导,七个研究小组对353例病人(其中121例女性,232例男性,年龄为29至79岁,其中近45%的病人为非小细胞肺癌,35%为胰腺癌)进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量500~2592mg/~。血浆峰浓度(输注结束5分钟内):~。中央室分布容积:女性:,男性:(%)
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