丙磺舒又名羧苯磺胺.doc

3、丙磺舒又名羧苯磺胺。为临床上三大排尿酸药物之一(另两种为苯磺唑酮和苯溴马龙)(1)特点:本品可抑制尿酸盐在近曲肾小管的重吸收,增加尿酸盐排泄,使血浆尿酸浓度降低,从而减少尿酸的沉积;可抑制一些弱酸类药物的肾小管分泌,延长药物在体内的作用时间;可用来增强青霉素类、头孢菌素类药物的作用。口服吸收迅速,蛋白结合率65%~90%。成人口服1g,2~4h达峰值(30mg/ml);口服2g,4h达血药峰(150~200mg/ml).排尿酸有效浓度为100~200mg/ml,~60mg/ml,最高有效时间为2h,肝内代谢后主要经肾排出,有5%~10%的药物以原形排泄。(2)应用①治疗慢性痛风:成人用每次250mg,每日2次,服药1周后增至每次500mg,每日2次。为了防止尿酸结晶,需同时在大量饮水(每日2500~3000ml),并使尿碱化(服碳酸氢钠,每日3~;或枸橼酸钾,)。②抑制青霉素或头孢菌素排泄:成人每次500mg,每日4次,老年患者因肾功能减退而需适当减量。2~14岁,开始按每日25mg/kg()服用,以后可增至每日40mg/kg(),分为4次服。体重超过50kg者按成人量应用。(3)注意事项①不良反应有头痛、头晕、肝损害、呕吐、恶心、食欲减退、牙龈疼痛、肾损害、尿酸结石、肾绞痛、再生障碍性贫血、白细胞减少、贫血、皮炎、脱发、皮肤潮红、过敏、药物热、荨麻疹、瘙痒等。②在痛风急性发作未消退前,一般不用本品。在本品开始应用的3~6个月内,常可增加痛风急性发作的频率,因此应加服少量的秋水仙碱。在治疗期间遇有急性发作,可加服秋水仙碱或抗炎镇痛药。③对有慢性肾功能不全者,尤其是肾小球滤过率<30ml/min的患者,本品的疗效往往较差,可加大本品的用量,但一日量不可超过2g。(4)相互作用①本品可抑制以下药物排泄:青霉素类、头孢菌素类、吲哚美辛、萘普生、氨苯砜、甲氨蝶呤、口服降糖药、磺胺类、PAS泛酸等,使这些药物的浓度升高而效应增强。本品减少呋喃妥因的尿排泄而使之降效。②与利福平竞争肝摄取而使利福平血药浓度升高,可引起毒性反应。③阿司匹林等水杨酸类药物可降低本品的排尿酸作用。噻嗪类、呋喃苯胺酸、利尿酸、氨噻酮等利尿药,吡嗪酰胺及饮酒均能使体内尿酸减少排出而影响治疗效果。④本品可透过胎盘而影响胎儿发育。⑤与磺胺药可以致交叉反应。(5)制剂为片剂,。通常认为,丙磺舒常用剂量开始为250mg,每日2次,2周后逐渐增至500mg,每