**抗细菌感染基础知识速成培训孙志佳**1928年AlexanderFleming发现青霉素,1941年正式作为药物应用于临床,标志抗生素时代的开始1944年发现链霉素,1952年红霉素问世;60~70年代后, β-内酰胺及喹诺酮类开发和应用,抗生素“大爆发”。目前投入市场超过200种**抗菌药物常见类型l 青霉素类l 头孢菌素类l 其它β内酰胺类l 氨基糖苷类l 大环内酯类l 喹诺酮类l 林可霉素和克林霉素l 多肽类l 其它抗菌药物**β-内酰胺类种类青霉素类头孢菌素类其他β-内酰类RCONHSCOOHNORRCONHSCH2CH3COOHNO青霉素头孢菌素**β-内酰胺类作用机制通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白(PBPs),与β-内酰胺类具高度亲和力,二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢,使细菌形态变化而溶解死亡青霉素特点繁殖期杀菌剂水溶性好,组织分布广毒性低对敏感菌疗效肯定价廉头孢菌素特点具有青霉素类优良属性(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)广谱、覆盖常见致病菌耐酶、耐酸副反应少**噻吩,唑啉,拉定,,呋肟,丙烯,孟多, 哌酮,,唑肟,甲肟,地嗪,,他美脂,特仑酯, 吡肟,匹罗**第一代头孢菌素对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰阴性菌产生的β内酰胺酶所水解主要用于产青霉素酶金葡菌菌,其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌(大肠,肺克,奇变等)头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄**第二代头孢菌素对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定;对肠球菌和李斯特菌耐药;对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药头孢克罗,头孢呋肟,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安G+一代≥二代>三代G-一代<二代<三代
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