盐酸左布比卡因注射液.pptx

%bupivacaine1983年10月Albright向美国FDA和LSAC(mittee)递交49份有关bupivacine过去10年使用中21死亡报告1979年报道bupicacaine的心脏毒性反应布比卡因“心脏毒性”反应(心律失常,循环衰竭,心搏停止)%;15285-287布比卡因的主要临床担心急性、致命性的心血管毒性,而且很难复苏中枢神经系统毒性布比卡因是一个左旋体和右旋型体1:1混合的外消旋体,其疗效主要来源于左旋体,毒性主要来源于右旋型体。50年来对布比卡因的认识与发展文档分享布比卡因的左旋光学异构体(手性分子)布比卡因分子结构中非对称性的C原子是手征性的中心,从而产生了一对左旋-和右旋-异构体文档分享手性拆分安全升级更安全的药理学特性临床应用更为安全、放心一般在给药后5-10min起效,15-25min后达高峰,维持3-6小时或更长时间对循环和呼吸影响小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白,无明显快速耐药性局麻效能比利多卡因约强4倍;用于产妇时更安全,母体的药物浓度约为胎儿的4倍StoneNJ,etal..2013,doi:..%时,肌松效果较好布比卡因右旋/左旋异构体比较GroenK,mantelM, and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].AnethAnagl,1998,86(2):361-366右旋(R)左旋(L)游离血浆峰浓度20±11ng/ml15±9ng/ml机体清除率高20%-达最大血浆浓度时间(Tmax)相同相同半衰期(t1/2)相同相同体内平均滞留时间(MRT)相同相同左布比卡因分布广泛,血浆游离浓度低,%%-94%%,麻醉强度更强,持续时间更长!文档分享左布心脏毒性小于布比卡因YiFeiHuang,,BSc*,, and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].AnesthAnalg,1998,86:797-804*与布比卡因相比,P﹤,并且左布比卡因心脏毒性症状持续时间短,利于复苏。观察内容布比卡因左布比卡因致QRS变宽/室性心律不齐最小剂量>75mg>100mg*最小致死剂量150mg>>200mg*文档分享