注射用盐酸头孢吡肟的说明书.doc

【药品名称】通用名:注射用盐酸头孢吡肟英文名:CefepimeHydrochlorideforInjection汉语拼音:ZhusheyongYansuanToubaobiwo本品主要成份及其化学名称为:本品主要成份为盐酸头孢吡肟,其化学名称为:1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯,72-(Z)-(O-甲基肟),盐酸,一水化合物。分子式:C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O分子量:【性状】本品为白色或微黄色粉末,为盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌混合物,~。【药理作用】本品抗菌谱广,对大多数革兰阳性和革兰阴性菌,包括多数耐氨基甙类或第三代头孢菌素(如头孢他啶)菌株均有效。本品高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,对染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低。本品能快速渗入革兰氏阴性菌胞体内。本品对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和革兰阴性试验菌株,头孢吡肟的MBC/MIC比值≤2。体外试验表明头孢吡肟与氨基甙类抗生素有协同作用。体外试验表明,本品对下述细菌有抗菌作用:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株),表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株)和其他葡萄球菌,包括溶血性葡萄球菌及腐生葡萄球菌;化脓性链球菌(A组链球菌),无乳链球菌(B组链球菌),肺炎链球菌(~)及其他溶血性链球菌(C、G、F组链球菌),牛链球菌(D组链球菌),草绿色链球菌。(多数肠球菌,如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对多数包括头孢吡肟在内的头孢菌素耐药。)革兰阴性需氧菌:假单胞菌(包括绿脓杆菌,恶臭假单胞菌和施氏假单胞菌),埃希氏大肠杆菌,克雷白菌(包括肺炎克雷白菌,奥克西托克克雷白菌,鼻臭克雷白菌),肠杆菌(包括阴沟肠杆菌,产气肠杆菌,聚团肠杆菌,Sakazakii肠杆菌),变形杆菌(包括奇异变形杆菌,普通变形杆菌),乙酸钙不动杆菌(无硝和鲁氏亚种),嗜水气单胞菌,嗜二氧化碳噬细胞菌,枸椽酸菌(包括吲哚枸椽酸菌,费氏枸椽酸菌),空肠弯曲杆菌,阴道加德诺菌,杜氏嗜血杆菌,流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,蜂房哈夫尼菌,Legionella菌,摩氏摩根菌,卡他莫拉菌,淋病奈瑟球菌,脑膜炎奈瑟球菌,普罗威登斯菌(包括雷氏普罗威登斯菌,斯氏普罗威登斯菌),沙门菌,沙雷菌(包括粘质沙雷菌,鸟氨酸脱羧酶阳性沙雷菌),志贺菌,小肠结肠炎耶尔森菌。本品对嗜麦芽假单胞菌无效)。厌氧菌:类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌),产气荚膜梭状菌,梭形菌,Modiluncus菌,消化链球菌,韦荣球菌。(本品对脆弱类杆菌和艰难梭状菌无效)。【药代动力学】健康成年男性单剂30分钟内静注和肌注头孢吡肟500mg、1g及2g后各时间点测得的平均血浆浓度如表1所示:头孢吡肟在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度。。健康受试每8小时一次静脉注射头孢吡肟达2g,连续9天未见药物蓄积现象。头孢吡肟总清除率为120ml/min、几乎全部经肾脏排除,其中主要由肾小球滤过(平均肾清除率为1