阿帕替尼III期临床研究(csco)课件整理.pptx

阿帕替尼III期临床研究(csco)课件整理.pptx阿帕替尼治疗晚期胃癌的随机、双盲、平行对照、全国多中心Ⅲ期临床研究胃癌流行病学全球:每年新增952000病例亚洲:%中国:47%我国恶性肿瘤中胃癌的发病率位居第二,死亡率位居第三GLOBOCAN2012(IARCFerlayJ,,CancerIncidenceandMortalityWorldwide:[].Lyon,France:InternationalAgencyforResearchonCancer;: ,accessedonday/month/,,:2001(Abstract1716).:%~80%胃癌分子靶向治疗现状曲妥珠单抗(Herceptin)—2012年中国CFDA批准用于HER2阳性转移性胃癌一线治疗—晚期胃癌患者中HER2阳性占16%,临床实践中可应用患者比例更低Ramucirumab—抗VEGFR大分子单抗—2014年美国FDA批准用于晚期胃癌的二线治疗阿帕替尼(Apatinib)—全球第一个治疗晚期胃癌的小分子抗血管生成靶向药—即将在中国获批上市BangYJ,;27:.-DM1贝伐单抗血管生成细胞生长和生存增殖埃罗替尼拉帕替尼吉非替尼索拉非尼舒尼替尼依维莫司RamicirumabAZD4547拉帕替尼TransactivationRilotumumabOnartuzumabForetenibCrizotinibSmythEC,;13:377-,;1:301--2通路是最重要的血管生成通路血管生成淋巴管生成GrotheyA,. 2009Sep;6(9):507-:甲磺酸阿帕替尼片商品名称:艾坦®分子式:C25H27N5O4S分子量::高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制肿瘤组织新血管生成甲磺酸阿帕替尼化学结构式阿帕替尼对受体酪氨酸激酶活性的影响作用靶点IC50(nM)阿帕替尼索拉非尼舒尼替尼帕唑帕尼VEGFR-170--210VEGFR-2290930VEGFR-3----1747PDGFR-β537--884c-kit42068--74FGFR-1>10000580----FLT-3--58----与同类小分子酪氨酸激酶抑制剂相比,阿帕替尼对VEGFR-2具有更高的选择性