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2‘—脱氧—2’—氟—2‘—尿嘧啶—3’,4‘—O—异亚丙基—L—阿拉伯糖[1].pdf.pdf


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柏机化学,, 研究简报
一赋氧一一氟一一尿嘧畹一, 一一异亚丙基一一阿拉伯糖甲
苷的合成。
马灵台、柯宪斌、董领娇、张礼和北京医科大学药院,京,
一一一一,一—
——
—, —,—, /
Ⅲ口Ⅲ.
: 一一一。一。—
】一.
,. ,
. .
—. ,
目前, 氟代糖和氟代糨:在抗肿瘤和抗病验表瞩此类化台物具明显的抗肿癌作用】。
毒的研究方面已起人们的广泛兴趣, 由子由于异核苷类化台物的碱基不是在活泼的
一系列脱氧一。氟一阿糖核苷类化合物的盟位上, 因此其合成方法比一般核苷要困难
著疗效, 】,而且产品异构体多难以分离。如
成‘。年,等首先合成丁在位上带脱氧一一氟一琢魄啶一, 一异丙基一
响嘧啶蠊基的。脱一氟一异核苷,初步试一阿糖译苷有以一四种异构体。


;碾嚏啶
文献报道了一阿拉伯糖为原料,经氧化糖甲苷,再经溴化得一脱氧一一氟一澳代糖甲
氟化,将所得的——异亚丙基保护的偕二氟苷,然后再在催化下与硅烷化的嘧
代糖甲苷,转化为,一二乙酰化的偕二氟代啶碱基反应得,脱氧一氟一一嘧啶异桉苷。
一一

昌年月收稿, 年月日修回本文为“氧代异核苷的研究.
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一。一

为了进~ 步考察此甙化反应的特点及不同构型‘镗化下, 直接与硅烷化的尿嘧啶缩
的糖对甙化反应及生物活性的影响,我们以一台, 得到相应的一构型的一脱氧一一氟一一
阿拉伯糖为原料, 将所得的偕二氟代橱,在尿嘧啶异核苷。
岭一一

经多次实验证明, 由于氟的影响,的,
上的。是比较活泼的。当用
脱异亚丙基时,很容易同时脱去。。如用浓
硫酸为催化剂,用翳酐加冰醋酸直接化,则
所得蛇产物不是二或三醋酸确,而馒开环的五务蕊
醋酸脂。表明在处无峰,
’, 期有个。因此式式
如墨将转变为相应的醋陵黼,再演化,然后
由此可见, 二氯代辕娄化合物虽然其辑
甙亿∞方法不但步鼎而且难以成功。而将保
性不及棺应的一脱氧;一澳代枇, 但:
护直接弓硅烷化的孱嘧瞳反应,再经制备
。催化下, 可直接甙化得到一脱一
屠屡析法分离, 所得的主要产物经、
氟一尿嘧啶异穆苷粪化台物。其主要产
、和证明,其鲤构为一
物为式为优势构象, 其它异构体的结构
脱氧一氟一昧嘧:~,,一异亚丙基一~
及以上产物的生物括性正在测定中。
阿甲苷。再根据./谱, 表孵以下
质子有明显的空间关系;一,一一,一实验
熔点测定用毛细管法,温度计来经校正。
。, ; , , :: 用红外分光光度计, 埚
及×型仪, 以为溶剂
采取式构象能正确的显示出上各密阀的用型仪测定。薄层层析腮青岛海
相互关系, 使大基团处于键, 比较稳定。,而洋化工厂出品的硅肢。柱屡析用青岛
海洋亿工厂曰琏胶。
式协霉, 则不能体堍出一一。.
,一异亚两基一啦哺型阿糖甲替
.
在的瞳底饶瓶中, 加入.
阿拉他, 刚≯予交换树脂及
无东甲醇, 加热搅拧全溶后, 继续回流至对
试剂呈阴性,减压浓缩后,析出白色的
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第期一脱氧一一氟一录

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  • 时间2015-11-09
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