有机磷类药物大都呈油状或结晶状,色泽由淡黄至棕色,稍有挥发性,且有蒜味。除敌百虫外,一般难溶于水,不易溶于多种有机溶剂,在酸性环境下稳定,在碱性条件下易分解失效。常用的剂型有乳剂、油剂和粉剂等。根据致死毒性(半数致死量)的不同,又可分为:(1)剧毒类(LD50<10mg/kg):对硫磷(parathion1605)、内吸磷(1059)、甲拌磷(thimet)。(2)高毒类(LD50<10-100mg/kg):甲基对硫磷、敌敌畏(dichlorphos)、氧乐果、敌敌畏;(3)中度毒性(LD50<100-1000mg/kg):乙硫磷、敌百虫、乐果等。(4)低毒类(LD50<1000-5000mg/kg):马拉硫磷、氯硫磷、杀螟松。、生产中毒:在生产过程中引起中毒的主要原因是在药物制造加工过程中保护措施不严密,导致化学物直接接触皮肤或经呼吸道吸入引起。2、使用中毒:在使用过程中,施药人员喷洒时,药物沾染皮肤或经衣物间接沾染皮肤,吸入空气中杀虫药物等所致,配药浓度过高或手直接接触药物原液也可引起中毒。3、生活性中毒:在日常生活中,急性中毒主要由于误服、故意吞服或不慎饮用药物污染的水源及食物。也有滥用有机磷类药物治疗皮肤病引起中毒[1]。,靠其末梢在与细胞连接处释放的乙酰胆碱以支配效应器官的活动;中枢神经系统的某些部位如大脑皮质感觉运动区,特别是皮质深部的锥体细胞、尾核、丘脑等神经细胞间冲动的传递,也有乙酰胆碱参与。胆碱能神经传递必须与胆碱能受体结合产生效应。胆碱能受体分为毒蕈碱型及烟碱型;前者分布于胆碱能神经节后纤维所支配的心肌、平滑肌、腺体等效应器官,后者分布于植物神经节及骨骼肌的运动终板内。在正常情况下,释放的乙酰胆碱于完成其生理功能后,迅速被存在组织中的乙酰胆碱酯酶分解而失去作用。当有机磷进入人体后,以其磷酰基与酶的活性部分紧密结合,形成磷酰化胆碱酯酶而丧失分解乙酰胆碱的能力,以致体内乙酰胆碱大量蓄积,并抑制仅有的乙酰胆碱酯酶活力,使中枢神经系统及胆碱能神经过度兴奋,最后转入抑制和衰竭,表现一系列症状和体征:①某些副交感神经和某些交感神经节后纤维的胆碱能毒蕈碱受体兴奋,则出现平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔收缩、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等毒草碱样症状。②运动神经和肌肉连接点胆碱能烟碱型受体兴奋,则发生肌肉纤维震颤或抽搐;重度中毒或中毒晚期,转为肌力减弱或肌麻痹等烟碱样症状。③中枢神经系统细胞触突间胆碱能受体兴奋,引起功能失调,开始有头痛、头晕、烦躁不安、谵语等兴奋症状,严重时出现言语障碍、昏迷和呼吸中枢麻痹。④在循环系统方面,既可出现心率减慢、血压下降等毒蕈碱样症状,又可有血压上升和心率加快等烟碱样症状[2]。。乙酰胆碱是生物神经传导的主要物质之一,在脊椎动物的神经系统中,乙酰胆碱作为传递介质,作用于胆碱能突触,包括中枢神经系统突触、运动神经的神经肌肉接头、感觉神经末梢突触、交感神经及副交感神经各神经节突触,以及所有神经节和交感神经末梢的汗腺、血管、肾上腺髓质等处的交感神经末梢。乙酰胆碱酯酶是一个水解酶,底物是乙酰胆碱。由于其底物的特异性,当乙酰胆碱酯酶受到抑制时,乙酰胆碱的正常代谢就会出问题,导致神经传导的异常,表现为中毒。有机磷杀
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