拉西地平片.doc

莀拉西地平片说明书蒈【药品名称】肄通用名:拉西地平片袂曾用名:腿商品名:薈英文名:ablets蒅汉语拼音:LaxidipingPian莀本品主要成分及其化学名称为:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯羈其结构式为:蚈蚂分子式:C26H33NO6肂分子量:【性状】螇本品为白色片。肃【药理毒理】蒀药理作用螀本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。袇毒理作用:蒄通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。膂致癌、致畸及致突变葿通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。袇【药代动力学】袅本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%-9%,%(4-52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。,稳态时终末T1/2为12-15小时。蚀【适应症】芈高血压。羇【用法用量】羂⑴成人起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。莁⑵肝病患者初始剂量为2mg每日1次。肇【不良反应】肇⑴最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。莂⑵少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。衿⑶极少数有胸痛和齿龈增生。聿【禁忌症】膇对本品成分过敏者。螃【注意事项】薁⑴肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。袈⑵本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。芇⑶一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。膄⑷虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。罿【孕妇及哺乳期妇女用药】薇(1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。莇(2)本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。薅(3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。螁【儿童用药】蚀本品尚无用于儿童的经验。蒆【老年患者用药】螂老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4m