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规范使用糖皮质激素大连开发区医院宫国军
糖皮质激素(glucocorticoid,GC)——前言
天然的糖皮质激素:由肾上腺皮质合成,具有重要的生理作用:调解代谢、处理应激、抗炎等
糖皮质激素类药物:天然的或人工合成的肾上腺糖皮质激素的类似物
1948年,Hench等人首次将可的松用于类风湿关节炎的患者并取得显著的疗效以来,糖皮质激素在风湿免疫病的治疗中得到广泛应用。
肾上腺皮质的结构及分泌
束状带:糖皮质激素/ 氢化可的松
球状带:盐皮质激素/醛固酮
网状带:性激素
C3、C20的酮基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;
皮质激素的基本结构为甾核
① C3、C20的酮基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;
糖皮质激素的结构特点
糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
盐皮质激素的结构特点
盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=O或有O与C18相联
③盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=O或有O与C18相联;
肾上腺皮质激素的基本结构为甾核构效关系非常密切
① C3、C20的酮基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;
②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
③盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=O或有O与C18相联;
④C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;
⑤C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
糖皮质激素(glucocorticoid,GC) ——药理学
口服吸收的速度与其脂溶性成正比,而注射给药的吸收速度则与其水溶性的程度成正比。

天然GC的血浆半衰期较短,而人工合成代用品一般较长,但各药之间差别较大。
GC的分布在肝中最高,血浆中次之,再次是脑脊液、胸腹水,肾和脾中分布最少。
GC主要在肝中代谢失活,形成易溶于水的结合物,大部分从尿中排出,只有很少从粪便中排泄。
糖皮质激素的调节
GCS的分泌通过HPA轴控制。
24小时的生物节律,凌晨血浆浓度高,到傍晚时该水平只剩1/4 。
AP=Actived Protein激活蛋白