抗痛风的特效药物——苯溴马隆.doc

抗痛风的特效药物——苯溴马隆痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征,它包括关节炎、痛风石、泌尿道尿酸性结石及痛风性肾病等。引起痛风的原因为体内嘌呤代谢的最终产物—尿酸过剩,高于正常值。这可因尿酸氧化酶(或尿酸酶)的缺乏使尿酸不能被氧化而增多;亦可因肾脏功能不全使尿酸排泄减少,两者均可造成高尿酸血症。针对痛风的不同临床阶段,抗痛风药可分为控制急性关节炎症状和抗高尿酸血症两大类药物。苯溴马隆(Benzbromarone)【适应证】本品为强有力的促尿酸排泄药,适用于反复发作的痛风性关节炎伴高尿酸血症及痛风石。【药理】(1)药效学:其作用机制与丙磺舒相似,即抑制肾小管对尿酸的重吸收而达到降低高尿酸血症和组织中尿酸结晶的沉着,亦可促进尿酸结晶的重新溶解。本品促尿酸排出的作用比丙磺舒强,并与丙磺舒有协同作用。(2)药动学:本品口服吸收好。口服本品50~100mg,吸收约50%,其余以原形从粪便中排出。由于在肠内排泄,此药亦可用于血肌酐值5mg/100ml的肾功能不全者。口服100mg,6小时血药浓度达峰值,而在6~12小时稍降,其蛋白结合率为99%。本品在肝脏代谢,其代谢物为有效型。%。在肝内去溴离子后以游离型或结合型主要从胆汁排出,其次从粪便排出,少部分从尿液排出。【不良反应】①胃肠道反应:恶心、腹泻及腹部不适等。②引起肾结石形成和肾绞痛。③偶见粒细胞减少,激发关节炎急性发作。以上不良反应都不常见。其他如发热、皮疹和肝肾功能损害则更为少见。【禁忌症】对本品过敏者。肾结石者(肾小球滤过率<20ml/min)、孕妇及哺乳期妇女禁用。【注意事项】①服用过程中多饮水,碱化尿液。对肾功能下降,血肌酐>130μmol/L者仍然有效,但必须保持每日尿量在2000ml以上。②定期检测肾功能以及血尿酸和尿尿酸的变化。长期用药应定期检测肝功能。③必须在痛风性关节炎的急性症状控制后方可应用本品。【药物相互作用】①本品的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、吡嗪酰胺等拮抗而减弱。②本品可增强口服抗凝药的作用,故合用时应调整后者剂量。【用法与用量】口服。成人常用量。由小剂量开始,一次25mg,一日1次,无不良反应可逐渐递增至一日100mg。早餐后服,同时加服碳酸氢钠一日3g。