青霉素的药理.doc

1引言青霉素是抗菌素的其中一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,它是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。它是一种高效、低毒、应用广泛的重要抗生素。它研制的成功大大增强了人类抵抗细菌感染的能力,并带动了抗生素家族的诞生。青霉素类(Penicillins)属杀菌性抗生素,孕妇及儿童均可应用。新的半合成有耐青霉素酶的青霉素,如苯唑青霉素(苯唑西林,新青霉素Ⅱ)。还有半合成的广谱青霉素如羧苄西林、呋苄西林等。前者是用于治疗耐药的金黄色葡萄球菌的感染,而后者既能杀灭革兰阳性细菌,又能杀灭革兰阴性细菌。目前应用的各种青霉素制剂均能发生过敏反应,并且呈交叉性。继发性不良反应少见并且难以判定。长效制剂误注入血管内可引起栓塞,冠状动脉栓塞可引起死亡。误注入动脉内可产生严重的栓塞,引起肢体或器官坏死的严重后果。2青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑青霉素是最早发现的抗生素。青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天,弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。1929年,弗莱明发表了学术论文,报告了他的发现,但在当时并未能引起重视,而且青霉素的提纯问题在当时也还没有解决。1935年,英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现很兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化,使其抗菌力提高了几千倍同,弗罗里负责对动物观察试验。至此,青霉素的功效也得到了证明。正由于青霉素的发现和大量生产,拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命,及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现,当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。,人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素,当人们又对青霉素进行化学改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β-内酰胺环,而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类,可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。:青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门