胆碱受体拮抗剂1)茄科生物碱类M受体拮抗剂阿托品Atropine东莨菪碱Scopolamine山莨菪碱Anisodamine樟柳碱Anisodine茄科生物碱类阿托品仅兴奋呼吸中枢东莨菪碱镇静药山莨菪碱樟柳碱中枢作用:氧桥,羟基M胆碱拮抗作用与阿托品相似或稍弱。硫酸阿托品 AtropineSulphate1、托品(莨菪醇)和托品酸(莨菪酸)酯化结构特点:2、莨菪醇:氢化吡咯+哌啶;3个C*,内消旋化,无旋光性3、莨菪酸:1个C*,2个光学异构体天然托品酸:S-(-)-托品酸托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化,故Atropine为外消旋体。左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大所以临床用更安全、也更易制备的外消旋体。理化性质1、叔胺:碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色。2、酯键:弱酸性、近中性稳定;碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸3、Vitali反应(莨菪酸的特异反应)深紫色-暗红色-颜色消失理化性质4、与硫酸及重铬酸钾加热,水解生成莨菪酸,被氧化生成苯甲醛,有苦杏仁味。阿托品的半合成类似物东莨菪碱的半合成类似物对支气管扩张作用可持续24h以上是第一个一天一次的长效吸入型支气管扩张药2)合成M受体拮抗剂药效基本结构:氨基乙醇酯--ACh酰基上的大基团:阻断M受体功能—关键合成M受体拮抗剂的结构通式受体负离子位点
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