阿司匹林综述.doc

阿司匹林综述.doc:..阿司匹林(乙酰水杨酸)(Aspirin)的发现历史与合成方法及现当代的一些分析检测手段作了对比分析,讨论了他们的优缺点并着重探讨了酸催化条件卜•的经典合成的实施过程与改进方案关键字:阿司匹林合成表征含量测定化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoicacid分子结构式为:C9H804分子相对质量:(Aspirin)化学名称叫乙酰水杨酸。也叫乙酰基柳酸、醋柳酸。纯站为口色针状或板状结晶,或为口色结晶性粉末,无臭微带酸味,密度1・35,熔点135〜138°C,在T•燥空气屮稳定,遇潮会缓慢水解生成水杨酸和乙酸,微溶于水,在醉、乙储和氯仿中溶解,在红氧化钠和碳酸钠溶液中溶解并分解。阿司匹林目前主要山水杨酸和酷酸酹经酰化反应制得,在世界医疗史上是一种老资格的药品。阿司匹林诞生以后,用来治疗感冒发热、风湿关节疼痛,十分有效,因此很快就成为广泛应用的药物。以后乂陆续制成了以乙酰水杨酸为主商的多种复方制剂,更是受到欢迎。随着时代的发展、科技的进步,现在具有解热止痛作用的新药不断出现,但阿司匹林在平民百姓的心目中光彩依旧,近冇年來它依然是一种安全有效、价廉物美的大众化解热止痛药。阿司匹林源出于杨柳的捉取物。川來治疗感冒发热、风湿关节疼痛,十分有效,植物含有水杨酸类物质是在长期的进化和『I然选择过程屮形成也这类化学物质对植物而言是天然驱虫剂,用來抵御寻食的动物,以保存H身物种的存在和繁衍。1835年卡尔•娄卫希(KarlLowig)从绣线菊中提取出了纯的水杨酸;1838年意大利人拉菲尔•皮瑞阿(RaffaelePiria)在实验室里将从柳树皮中提収的水杨弁转化成水杨酸。当时纯的水杨酸已经开始作止痛药使川,它的降热止痛抗炎疗效比水杨卄要好得多。然而从天然植物屮分离提取水杨酸耗时耗力成木亦高。此外作为治病药物水杨酸的副作用很强,对胃刺激性大,会导致胃痛甚至出血,当时认为是水杨酸的酸性所致o1853年法国化学家热拉尔最早用水杨酸和乙酸肝反应制得乙酰水杨酸,这就是后来大名鼎鼎的阿司匹林。以后又冇化学家在乙酰水杨酸的合成和分离提纯上冇所改进,遗憾的是没有进行专利登记,也没有捉出它在医疗上的使用前景。但是热拉尔发明的方法却一直沿用到了今夭。2・・:冃前主耍川水杨酸和乙酸阡或乙酰氯在硫酸催化下经酰化制备阿司匹林,硫酸催化法虽然是经典方法,工艺成熟,但是产品收率不高,一般在65%〜67%,副反应多,产品品质不好,设备腐蚀严重,同吋产生大量废液污染环境,合成方法如下:TH+™oOHnH°*一一0、C00H+ch^coohOCOCH3? ? o-I-C-Oc-oc-o丄◎EC*+(n-l)H2Om在牛成乙酰水杨酸的同时,水杨酸分子之间也可以发牛缩合反应,牛成少量的聚合物。乙酰水杨酸能与碳酸钠反应生成水溶性盐,而副产物聚合物不溶于碳酸钠溶液,利用这种性质上的差异,可把聚合物从乙酰水杨酸中除去。粗产品屮还有杂质水杨酸,这是由丁•乙酰化反应不完全或由于在分离步骤中发生水解造成的。它可以在各步纯化过程和产物的重结品过程中被除去。与大多数酚类化合物一