替硝唑外用制剂 替硝唑(TinidazoleTNZ)是硝基咪唑类抗厌氧菌及抗原虫药。口服后24h血药浓度为甲硝唑的2倍,半减期为130h,相当于甲硝唑的10~14倍[1]。早期开发的制剂有片剂、注射剂。口服给药经临床观察有恶心、呕吐、厌食、腹痛等肠胃道反应。近年来,国内陆续研制了替硝唑的外用制剂系列,并进行了临床观察,现综述如下。1 含漱剂[2] 处方:,,橘子香精适量,蒸馏水加至1000ml。治疗口腔溃疡,疗效显著,克服了其它含漱剂的不良气味。2 替硝唑软膏[3] 处方:替硝唑5g,薄荷油5g,甘油160g,HPMC6g,CMC10g,SDS26g,碳酸钙410g,,,蒸馏水加至1000g。选择门诊诊断为牙周炎(65例)、牙龈炎(47例),共112例,随机分为治疗组(替硝唑软膏治疗)62例,对照组甲硝唑治疗50例。患者男女均有,年龄18~76岁。治疗组将1~2g软膏涂在牙刷上,刷匀起泡后含4min,清水漱口,早晚各一次;,每日3次。两组均以1周为一疗程,治疗期间停用其他抗生素。%,%。 乳膏[4] 将替硝唑和环丙沙星配伍制成O/W型乳膏,治疗酒渣鼻患者36例,治愈11例,有效21例,%,杀螨率为100%,均优于甲氯霜(P<)。处方:替硝唑15g,盐酸环丙沙星10g,白凡士林100g,十六醇80g,单硬脂酸甘油酯60g,液体石蜡40g,甘油120g,十二烷基硫酸钠6g,平平加-O204g,蒸馏水加到1000g。3 凝胶剂[5]以新型辅料卡巴甫-940为基质制成的替硝唑外用凝胶剂治疗痤疮,产品均匀细腻,稠度适宜,稳定性好。处方:替硝唑5g,95%乙醇120g,丙二醇50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸馏水适量,制成500g。 冻胶剂[6]采用临床分离的人阴道毛滴虫感染滴虫家兔阴道,测定替硝唑冻胶剂(40mg/ml,含4%羟丙甲基纤维素)体内抗人阴道毛滴虫的疗效。结果表明,替硝唑冻胶剂基本保持了替硝唑的活性,阴道给药效果明显。不良反应小,为临床应用替硝唑冻胶剂提供了依据。4 林敬莲等报道,[7]丽珠替硝唑抗生素药膜治疗急性智齿冠周炎68例,用药1次治愈15例,2次治愈49例,3次治愈4例,明显优于碘甘油治疗组。处方:,,,蒸馏水50ml,羟甲基纤维素适量。 王震等报道[8],将替硝唑和氧氟沙星制成复方膜剂,增强了抗炎效果。处方:,,PVA-048615g,CMC-,,稀盐酸适量,蒸馏水加至100ml。 周燕妮报道[9],牙用替硝唑缓释药膜(处方:,PVA-1750∶PVA-124∶CMC-Na=1∶1∶2适量,甘油2ml,,蒸馏水加至50ml。)初步试用于牙周炎及牙龈炎,提示有效。一例重症牙周炎患者,牙龈萎缩,牙齿松动,疼痛,胃和肝功能较差,嘱其不用其他抗生素,临睡前将本药膜贴于牙槽周围,使用3d,情况好转,继续用药,每晚一次,7d后不再疼痛,炎症控制。 范晓萍等报道[
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