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替格瑞洛讲座content概述临床效应替格瑞洛作用机制推荐使用替格瑞洛(倍林达)指南TicagrelorChangpingchinesesmedicinehospital噻吩吡啶类药物发展史Anti-plateletaggregation噻氯匹定法国Sanofi-aventis1979年氯吡格雷美国Sanofi-aventis1998年普拉格雷日本,美国DaiichiSankyo&,27(1).’,NY:McGraw-Hill;1998:339-;101:199-(倍林达)作用机制替格瑞洛药物特点氯吡格雷:肝脏CYP450酶两步代谢(CYP2C19,CYP3A4等)普拉格雷:肝脏CYP450一步代谢替格瑞洛:2/3以原型化合物起效,1/3可经肝脏CYP3A4代谢,代谢产物仍有活性Yousuf,O.&Bhatt,,&Lung2015;44:141-,;12:30-(ACS)300-600mg负荷剂量,然后75mg/d60mg负荷量,后10mg/d(<60kg的患者为5mg)180mg负荷剂量,然后90mg每日两次合用药阿司匹林的批准剂量75-325mg/d75-325mg/d325mg负荷剂量,然后75-100mg/d给药方式/频率口服/每日一次口服/每日一次口服/每日两次药理学特征前体药物;需要肝脏代谢前体药物需要肝脏代谢活性母体化合物;无需生物转化起效/失活时间2-8h/7-10天30min-4h/7-10天30min-4h/3-5天肝功能受损无,轻度至中度无,轻度至中度无,轻度药物基因组学CYP2C19弱代谢患者考虑其他治疗方案CYP2B6、2C9、2C19或3A5遗传变异无相关影响无需CYP2C19检测抗血小板效应延迟数小时至最大抗血小板效应起效更快且血小板聚集抑制程度大于氯吡格雷起效更快且血小板聚集抑制程度大于氯吡格雷手术最后一次给药后5天行手术最后一次给药后7天行手术最后一次给药后5天行手术