关于布洛芬缓释微丸的制备及释放度研究.doc

关于布洛芬缓释微丸的制备及释放度研究本文从网络收集而来,上传到平台为了帮到更多的人,如果您需要使用本文档,请点击下载按钮下载本文档(有偿下载),另外祝您生活愉快,工作顺利,万事如意! 布洛芬(ibuprofen)是英国1969年上市的一种疗效确切而毒副作用较小的解热镇痛抗炎药。由于其生物半衰期短,需频繁服药以维持治疗有效浓度,且肠胃道刺激作用较大,曾使本品的临床应用受到限制。如制成缓释制剂则可减少服药次数,并减轻药物的副反应。1990年国内上市的布洛芬缓释胶囊,是将一定量的缓释微丸填充入胶囊制成,具有其它口服固体剂型难以比拟的优点。有很多关于布洛芬缓释微丸制备的报道,国外有挤出滚圆,但需包衣或通过熔融法等工艺;国内有无母核生产工艺,即用缓释粘合剂制丸芯,并在丸芯上包缓释包衣液制得。作者用丸芯直接包衣上药的方法制备布洛芬缓释微丸,无需包衣,具有工艺简单,生产成本低廉等优点。 1仪器与试药 DPL-Ⅱ多功能功能制粒包衣机(重庆精工制药机械有限责任公司),RCZ-8B溶出仪、RZQ-8A溶出仪自动取样器(天津大学无线电厂),岛津LC-14A高效液相色谱仪(LC-14AT泵、SPD-10A紫外检测器,日本岛津公司);ZORBAXSB-C18柱(×150mm,5μm,Agilent),标准检验筛(浙江省上虞县纱筛厂);微晶纤维素(日本旭化成,批号:184C),硬脂酸(北京凤礼精求商贸有限责任公司,批号:CG81970001),聚乙烯吡咯烷酮/PVP-k30(德国巴斯夫公司,批号:52304324U0),磷酸二氢钾(分析纯,广东汕头市西陇化工厂),氢氧化钠(分析纯,沈阳正信高科技研究所),布洛芬(原料,山东新华制药有限公司,批号:09103122,%),布洛芬(标准品,中检所,批号:130492-200001,100%),布洛芬缓释微丸(自制,300mg/粒,批号:100405、100407、100409),芬必得(市售,300mg/粒,批号:09060430)。 2方法与结果 ,检测波长为263nm。标准曲线为A=+,r=(A:峰面积、C:质量浓度、n=5),在~μg/mL内布洛芬质量浓度与峰面积的线性关系良好,%,%(n=9)。 [6]照释放度测定法(中国药典2010年版二部附录ⅩD第一法)采用溶出测定法第一法的装置转篮法,以磷酸盐缓冲液(pH)900mL为溶剂,转速为30r/min,在37℃±℃下依法操作,取续滤液20μL进液相;另精密称取布洛芬标准品30mg,用5mL95%乙醇溶解后加溶出介质稀释至100mL量瓶中,摇匀,吸取20μL进样。 ,以水为粘合剂,开动离心包衣造粒机,主要参数为主机转速300r/min,喷气压力,鼓风频率20Hz,进气温度45℃,喷浆流量随造粒情况而变化,最初为喷浆泵转速为40r/min的大流量喷浆,使粉末在短时间内被润湿,避免粉尘飞扬,然后控制为中等速度的喷浆流量,调节喷浆泵转速为25r/min,持续操作至减小喷浆流量至20r/min,直至物料呈絮状