药理学总论-药物代谢动力学课件.ppt

第二章药物代谢动力学主要内容?药物的体内过程机体对药物的处置–吸收(absorption)–分布(distribution)–代谢(metabolism) →生物转化–排泄(excretion)?体内药量随时间变化的动力学规律?药时曲线、消除动力学、重要参数、多次给药药时曲线、药物剂量的设计和优化一药物分子的跨膜转运?药物在体内进行吸收、分布、生物转化和排泄的过程,都必须通过多种生物膜,通过生物膜的运动称为转运(transport)。?转运方式:滤过、简单扩散、载体转运、膜动转运药物跨膜转运的方式滤过(filtration)?直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物分子,借助于膜两侧的流体静压或渗透压通过细胞膜的水性信道由细胞膜一侧到达另一侧,为被动转运方式。如肾小球滤过。?体内多数水性信道值很小,只允许分子量小于100~150道尔顿的药物通过。?Cap上皮细胞间空隙大,绝大多数药物均能滤过,但脑内除外。?属于被动转运。简单扩散(Simple diffusion)?绝大多数药物通过生物膜的方式,也称被动扩散(Passive diffusion)。是药物转运的最常见、最重要的形式。?定义:指非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜。简单扩散过程1、药物首先分散在水相(利用水溶性)2、进入脂层(利用脂溶性)3、从脂层通过扩散进入膜的另一侧4、当可跨膜转运的药物分子在膜两侧浓度相等时达到动态平衡简单扩散?特点:透过类脂质的生物膜;不需要载体;不耗能量;无饱和现象;无竞争抑制;平衡时停止。?主要影响药物简单扩散的因素:膜两侧浓度差、药物的脂溶性、分子量、解离度