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[考试]泮立苏泮立苏泮托拉唑钠【药物名称】中文通用名称:泮托拉唑钠英文通用名称:PantoprazoleSodium其它名称:富诗坦、诺森、潘美路、潘妥洛克、泮立苏、泰美尼克、为可安、Enteric、Enteric-Coated、Panmeilu【临床应用】(胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡等)及其出血,包括非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤和应激性溃疡出血。,也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者,以防止胃酸反流合并吸入性肺炎。。(如克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑)联用,根除幽门螺杆菌(Hp)感染,减少十二指肠溃疡和胃溃疡复发。【药理】,作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制药,可选择性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制壁细胞中H+,K+-ATP酶的活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃中,从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑呈弱碱性,在弱酸环境中比同类药物更为稳定,被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合(而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化无关的结合位点),从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。同时,还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。此外,本药可抑制Hp生长,与抗菌药联用能彻底根除Hp。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低,并有?期代谢途径,故其它通过该酶系代谢的药物与本药间相互作用较小。泮托拉唑与奥美拉唑疗效类似,但止痛效果优于奥美拉唑。本药静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃粘膜病变、复合性溃疡(止痛、止血)疗效显著,%。同时,泮托拉唑能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。有资料表明,106例雷尼替丁治疗无效的溃疡患者,泮托拉唑治疗2-8周,愈合率为97%,愈合后继续维持治疗,90%的患者病情稳定未复发。,单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右,且不受食物或其它抗酸药的影响。(Cmax)2-3mg/L。经肝脏的首过效应较低,口服或静脉给药10-80mg后,曲线下面积(AUC)和Cmax均随剂量的增加呈比例上升。,血浆蛋白结合率为98%。药物在肝内经细胞色素P450酶系代谢,并另有?期代谢途径,主要代谢物为泮托拉唑硫酸酯,后者大部分由肾排出,少部分(,20%)经胆汁分泌随粪便排出,-。【注意事项】(1)对本药过敏者。(2)哺乳妇女。(3)妊娠头3个月妇女。、肾功能不全者。。。美国FDA对本药的妊娠危险性分级为B级。。哺乳妇女不宜使用。(肝衰竭)的患者,用药期间应定期监测肝脏酶学变化。【不良反应】本药不良反应较少。偶有头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。个别病例可出现水肿、发热和一过性视力障碍(视物模糊)。大剂量使用时可出现心律不齐、氨基转移酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。[国外不良反应参考]