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[课程]利培酮片利培酮片利培酮片(ablets)(维思通)主要成分:利培酮。化学名称:3,[2,[4,(6,氟,1,2,苯并异噁唑,3,基),1,哌啶基]乙基],6,7,8,9,四氢,2,甲基,4H,吡啶并[1,2,(]嘧啶,4,酮【性状】1mg利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色2mg利培酮片为淡橙色薄膜片,除去包衣后呈白色【药理毒理】本品为苯并异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5,羟色胺能的5,HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与(1,肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1,组胺能受体和(2,肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5,羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。【药代动力学】利培酮经口服后可被完全吸收,并在1,2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9,羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88,,9,羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77,。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4,5天达到9,羟基,利培酮的稳态。用药一周后,70,的药物经尿液排泄,14,的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35,45,为利培酮和9,羟基,利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。【用法用量】由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用本品治疗来替代下一疗程的用药。已用的抗,帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。成人:每日一次或每日二次。起始剂量1mg,在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2,4mg,第2周内可逐渐加量到每日4,6mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。一般情况下,最适剂量为每日2,6mg。每日剂量一般不超过10mg。肾病和肝病患者:建议起始剂量为每日二次,。根据个体需要,剂量可逐渐加大到每日二次,每次1,2mg。【不良反应】1(与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。2(较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、头晕、注意力下降,便秘、消化不良、恶心/呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3(可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4(偶尔会出现(体位性)