克拉霉素胶囊.doc

克拉霉素胶囊克拉霉素胶囊说明书【药品名称】通用名:克拉霉素胶囊商品名:英文名:ClarithromycinCapsules汉语拼音:KelameisuJiaonang本品主要成分为克拉霉素,其化学名称为6,O,甲基红霉素。其化学结构式为:分子式:C38H69NO13分子量:【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】1(药理:本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2(毒理:本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计,),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计,),出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。(Cmax);每12小时口服250mg,在2,3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素),每12小时口服500mg,,,,。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%,75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?);每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为3,4小时,其代谢物为5,6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?),,,。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。【适应症】适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:1(鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。2(下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。3(皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。4(急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。5(也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。【用法用量】成人口服,常用量一次250mg,每12小时1次;重症感染者一次500mg,每12小时1次。根据感染的严重程度