盐酸地尔硫卓缓释胶囊.doc

盐酸地尔硫卓缓释胶囊盐酸地尔硫卓缓释胶囊(DiltiazemHydrochlorideSustaind-releaseCapsules)本品化学名称为:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮盐酸盐。【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色小颗粒。【药理毒理】药理作用本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。毒理作用致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。【药代动力学】本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2,3小时可测到血浆药物浓度,6,11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5,7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,。当每日剂量由240mg增至360mg,。仅2%,4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70%,80%。最小有效血药浓度50,200ng/ml。【适应症】(1)冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。(2)高血压。【用法用量】口服。起始剂量60,120mg/次,每日2次,平均剂量范围为240,360mg/天。【不良反应】(1)常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。(2)少见的不良反应(<1%):?心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。?神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。?消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。?皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。?其他:弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。【禁忌】(1)病态窦房结综合症未安装起搏器者。(2)II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。(3)收缩压低于12kPa(90mmHg)。(4)对本品过敏者。(5)急性心肌梗死或肺充血者。【注意事项】(1)本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合症患者)或致II或III度房室传导阻滞。本品与b受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2,5秒。(2)本品有负性肌力作用,在心室功能受损的患者单用或与b