盐酸普鲁卡因胺片.doc

盐酸普鲁卡因胺片盐酸普鲁卡因胺片说明书【药品名称】通用名:盐酸普鲁卡因胺片曾用名:商品名:英文名:ProcainamideHydrochlorideTablets汉语拼音:YnasuanPulukayin'anPian本品化学名称为:N-,(,-二乙氨基)乙基,-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐CH3OCHNHCl,3NHHN2其结构式:分子式:CHNO?HCl13213分子量:【性状】本品为白色或微黄色片或糖衣片【药理毒理】本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断,受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。【药代动力学】本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75,集中在血液丰富的组织内。,。蛋白结合率为15,,20,。半衰期约为2,3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25,经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2,3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化,因此原药总的清除增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。静注后即刻起效。有效血药浓度2,10ug/m1,中毒血药浓度12ug/ml以上。该药30,,60,以原形经肾排出,N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除,原药的6,,52,以乙酰化形从肾清除,肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药;血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。【适应症】本品曾用于各种心律失常的治疗,但因其促心律失常作用和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。【用法用量】口服成人常用量:治疗心律失常,~,每4小时1次。【不良反应】:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生,但也有仅服数次药即出现者。:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。:溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。【禁忌症】(除非已有起搏器);(除非已有起搏器);;(包括有既往史者);;;。【注意事项】(1)该药静脉应用时需有心电和血压监测。(2)该药并不增加室性心律失常患者的存活率。(3)交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。(4)肾功能受损者应酌情调整剂量。(5)用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。(7)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。(8)静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。(9)下列情况应慎用:?过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;?支气管哮喘;?肝功或肾功能障碍;?低血压;?洋地黄中毒;?心脏收缩功能明显降低者。(10)对诊断的干扰:?干扰依酚氯铵(edrophoniumchloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;?碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;?心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。(11)用药期间应注意随访检查:?有无过敏反应:?抗核抗体试验;?血压(胃肠道外给药时);?心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25,、明显Q-T延长要考虑过量;?肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素;?血小板计数、全血细胞计数及分类。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。【儿童用药】小儿常用量:尚未确定。可