布洛芬缓释制剂的研究概况.doc

布洛芬缓释制剂的研究概况布洛芬缓释制剂的研究概况药学实践杂志2006年24卺筇2期布洛芬缓释制剂的研究概况?综述?陈彪,王建华,李樱,蒋猛?(,重庆400044;,重庆200044),溶蚀性骨架片剂,多单元缓释丸装硬胶囊剂,缓释微丸,缓释微球等剂型..,处方设计,(如布洛芬);缓释制荆;乙基纤维素;难溶性药物中图分类号::A文章编号:1006—0111(2006)02—0065—05布洛芬(Ibuprofen)是一种疗效确切,安全的非体抗炎,解热,镇痛药物,1964年由美国Boots公司首先研制并于1969年在英围上市临床上用于风湿性,类风湿性关节炎和骨关节炎的长期治疗,还广泛川于治疗各种rf1度疼痛及炎症,发热等疾病,其治疗效果明显,对消化道的副作用较阿司林,(,2h),需要频繁给药(每日3,4次);口服期用药可导致消化不良,恶心,腹痛,烧心等副作用,因此多以缓释制剂刖于临床.....闺外Boots公司,Upjohn公司及Merck公司等相继开发了布洛芬缓释制剂;国内天津史克制药有限公司和西南药业股份有限公司等也L市了布洛芬缓释胶囊或缓释片剂,这些剂型的开发有效地提高丁布济芬的临床疗效,减轻了其胃肠道副作用..布洛芬为芳基烷酸类化合物,化学名为4一异T基一2一苯丙酸,存在两个光学异构体:s(+)一布洛芬和S(一)(+)一布洛芬的药理活性是s(一)一布洛芬的160倍,在体内,57,69%的s(一)一布洛芬转变为s(+),研究s(+)(-leasepreparation,ESP)属于速度性控释给药系统,能够延缓药物释放,与相应的普通制剂相比,每24h用药次数应从3,4次减少为1—,包括零级动力学过程(Q=kt),Higuchi动力学过程(Q=kt"),一级动力学过程(Q=kt)缓释制剂具有减少给药次数,基金项目:重庆市应用基础研究项F1【2003j7974,作者简介:陈彪(1973-)男,,现f作单位阿南药业股份有限公司Tel:(023)89855098,E-mail:******@126.(tom,提高病人依从性的特点,能够使血药浓度平稳,避免峰谷现象,,缓释包衣剂,渗透泵控释片,透皮给药系统,避孕给药系统等本文介绍的布洛芬缓释制剂包括布洛芬缓释片,布洛芬缓释胶囊,布洛芬缓释微丸,布洛芬缓释微球等制剂,主要介绍这些制剂的制备原理和工艺,处方设计和质量标准,辅料选择等内容,并简要归纳难溶性药物(如布洛芬),制备工艺简单,成熟,应用携带方便,是临床应用最多的制剂之一,,微型片是直径小于2—3mm的均匀小片,可以用来充填到硬胶囊中制成多单元剂量给药形式(MUDFs)而获得缓释效果,MUDFs与单剂量给药形式相比,具有较低的突释(dump)风险,较少的体内外差异性,较高的消化道分散度;因此也常作为制备微丸的选择之一,为了获得缓释效果,常常对微型片进行包衣,但存在成本高,,(EC)或雨烯酸树脂等为阻滞剂,选择亲水性的羟丙甲纤维素(HPMC),梧桐树胶,乳糖,,湿法制粒片,熔融挤压法压片等,骨架呈多孔型或无孔型,,梧桐胶或HPMC为骨架材料,以乳糖,硫酸钙,微晶纤维素和滑石粉等为附加剂,通过湿法制粒工艺制备布洛芬微型骨架片,:—,黄原胶较梧桐胶更具有缓释作用;包含有乳糖或硫酸钙的黄原胶的微型骨架片的释药速率非常相似,%%rain.,这比含有微品纤维素