喹诺酮类药物.doc

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(DNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广,抗菌活性强,不良反应少等优点(据最新报道,有些品种已突破了抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展),临床上得到了广泛应用,并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中,前三者在医院的普及率达到85%以上。左氧氟沙星(Levofloxacin):本品由日本第一制药株式会社研制开发,1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料,北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后,北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头,在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中,左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前,本品的开发状况也比较喜人,截至2000年7月3日为止,共有31个批准文号。本品主要规格有:%100ml×1(IJ)、%100ml×1(IJ)、100mg×10(OR)、100mg×12(OR)、100mg×100(OR)。环丙沙星(Ciprofloxacin):由于国内生产厂家众多,曾一度出现了供过于求的局面,市场竞争压力较大。但本品疗效显著,价格适宜,在国内医院用药中,其用量及金额均位居前列,预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有:%10ml×1(IJ)、%100ml×1(IJ)、%2ml×10(IJ)、200mg×10(OR)、200mg×20(OR)、250mg×6(OR)、250mg×4(VA).氧氟沙星(Ofloxacin):目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示,氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。本品已上市多年,目前在我国的医药市场上处于销售成熟期,生产厂家多达70多家,市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路,占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者,在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言,氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁,销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。%100ml×1(IJ)、100mg×12(OR)、100mg×20(OR)、100mg×24(OR)、100mg×100(OR)、200mg×6(OR)、200mg×12(OR)。第一代(20世纪60年代初:萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。第二代(20世纪60年代末至70年代末:奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。第三代(20世纪80年代以后:喹诺酮进入快速发展时期,化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮,代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世,使学术界对