拉氧头孢.doc

拉氧头孢Latamoxef【其它名称】拉他头孢、拉他头孢钠、拉塔莫塞、拉氧头孢二钠、拉氧头孢钠、羟羧氧酰胺菌素、噻吗灵、噻吗氧、噻吗氧头孢菌素、噻吗氧酰胺菌素、双钠羟羧氧酰胺菌素、羧马氧、头孢羟羧氧、氧杂头孢霉素二钠、氧杂头霉素二钠、氧杂头霉唑、氧杂头霉唑二钠、6059-S、Lamoxactam、LatamoxefDiosodium、LatamoxefSodium、Latamoxefum、Lyl27935、MaxalactamSodium、Moxalactam、MoxalactamSodium、Moxam、Shiomarin【临床应用】本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1(呼吸系统感染,如肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺脓肿、脓胸等。2(消化系统感染,如胆囊炎、胆管炎等。3(腹腔内感染,如肝脓疡、腹膜炎等。4(泌尿生殖系统感染,如肾孟肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睾炎、子宫内膜炎等。5(骨、关节、皮肤和软组织感染。6(耳、鼻、喉感染。7(其它严重感染,如败血症、脑膜炎等。【药理】1(药效学作用机制拉氧头孢是半合成的氧头孢烯(0xacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其它β-内酰胺类抗生素相似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,从而起抗菌作用。本药作用特点是:(1)基本结构与头霉素类接近,但母核l位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。(2)与第一、二代头孢菌素相比,本药抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶更稳定,对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。(3)本药对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他啶相同,对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他啶,对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显强于第一、二、三代头孢菌素。抗菌谱本药对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差;本药对肠球菌无抗菌活性。2(药动学本药口服不吸收,静脉或肌内注射给药吸收良好,生物利用度约为92,。健康成人肌内注射1g,1小时后血药浓度达峰值,约为49μg,ml;静脉注射1g,即时血药浓度为170μg,m1。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液中,但几乎不向胎盘渗透。本药血浆蛋白结合率为52,。药物在体内不发生生物代谢,主要以呈高度活性的原形药物随尿液及胆汁排泄。血浆半衰期与静脉给药量、滴注速度有关。药物主要通过肾脏及肝脏排泄,给药后1,3小时内,尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50-100倍。正常人反复给药未见蓄积现象,但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。【注意事项】1(交叉过敏患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)类药过敏者对其它头孢菌素或头霉素类药也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素类药过敏。2(禁忌症对本药过敏者。3(慎用(1)对其它β-内酰胺类抗生素过敏者。(2)严重肾功能不全者。(3)胆道阻塞患