吲达帕胺冻干口腔崩解片在beagle犬体内药物动力学研究.doc

吲达帕胺冻干口腔崩解片在beagle犬体内药物动力学研究吲达帕胺冻干口腔崩解片在Beagle犬体内药物动力学研究【摘要】目的:研究自制吲达帕胺冻干口腔崩解片和市售吲达帕胺片在Beagle犬体内的药物动力学行为及其相对生物利用度。方法:6只Beagle犬~随机分为两组~分别单剂量口服自制吲达帕胺冻干口腔崩解片和市售吲达帕胺普通片~。1周后交叉给药。采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:供试制剂自制吲达帕胺冻干口腔崩解片和参比制剂吲达帕胺普通片的主要药动学参数:达峰时间tmax分别为(〒)h和(〒)h~达峰时药物浓度ρmax分别为(〒)和(〒)μg〃mL-1,t1/2分别为(〒)h和(〒)h~AUC0?分别为(〒)和(〒)μg〃h〃mL-1。结论:统计学分析结果表明自制吲达帕胺冻干口腔崩解片的生物利用度要高于市售吲达帕胺普通片。【关键词】吲达帕胺;药物动力学;生物等效性;Beagle犬【ABSTRACT】Objective::TheIndapamidelyophilizedoraldisintegratingtablets(test)orIndapamidetablets(reference):icparametersofthetestandreferencetabletswereasfollows:tmax(〒)and(〒)h,ρmax(〒)and(〒)μg〃mL-1,t1/2(〒)and(〒)h,AUC0?(〒)and(〒)μg〃h〃mL-:TheresultsshowedthattheIndapamidelyophilizedoraldisintegratingtabletsincreasedrelativebioavailability.【KEYWORDS】Indapamide,ics,Bioequivalence,Beagledogs吲达帕胺(Indapamide)为磺胺的衍生物~具有吲哚环结构~临床上广泛用于治疗中度高血压~但市售吲达帕胺片给长期卧床或吞咽困难的病人服用带来不便。本试验采用冷冻干燥法[1,2]制备了吲达帕胺冻干口腔崩解片~以提高药物的生物利用度及病人服用的顺应性。以市售普通片为参比制剂~进行吲达帕胺冻干口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学和生物等效性评价。1材料与方法1