盐酸格拉司琼氯化钠注射液说明书.doc

核准日期:奇芬®盐酸格拉司琼注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。对本品或有关化合物过敏者、胃肠道梗阻者禁用。【药品名称】通用名:盐酸格拉司琼注射液英文名:GranisetronHydrochlorideInjection汉语拼音:YansuanGelasiqiongZhusheye【成份】本品主要成份是盐酸格拉司琼,其化学名称为:1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。其化学结构式为:分子式:C18H24N4O·HCl分子量:。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。【规格】3ml:3mg(以C18H24N4O计)。【用法用量】成人用量通常为3mg,用20~50ml5%%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微,无须特殊处理。【禁忌】 。。【注意事项】由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。本品不应与其他药物混合使用。本品应在配制24小时内使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外,否则不宜使用。哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。【儿童用药】2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg;2岁以下儿童用药情况尚不明确。【老年用药】老年人无需调整剂量。【药物相互作用】格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。【药物过量】对于本品中毒尚无特殊解毒药,过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30mg本品静脉治疗,患者除轻微头痛外并未观察到其它后遗症状。【药理毒理】药理作用本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应和过度镇静等副作用。毒理研究遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(,按体表面积算,相当于临床静脉