厄贝沙坦片.doc

厄贝沙坦片说明书通用名:厄贝沙坦片曾用名: 商品名: 英文名: Irbesartan Tablets 汉语拼音: Ebeishatan Pian 本品主要成分为厄贝沙坦,其化学名称为 2- 丁基-3-[4-[2-(1H- 四唑-5-基) 苯基]苄基]-1,3- 二氮杂螺-[] 壬-1- 烯-4- 酮。其结构式为: 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。【药理毒理】本品为血管紧张素Ⅱ(Angiotensin Ⅱ, Ang Ⅱ) 受体抑制剂,能抑制 Ang Ⅰ转化为 Ang Ⅱ, 能特异性地拮抗血管紧张素转换酶 1受体(AT 1),对 AT 1的拮抗作用大于 AT 28500 倍,通过选择性地阻断 Ang Ⅱ与 AT 1 受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE) 、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。【药代动力学】据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为 60~80% ,不受食物的影响。血浆达峰时间为 1~ 小时,消除半衰期为 11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶 P 450 2C9 氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为 90% 。据国内资料报道,健康受试者口服本品 300mg 后, 小时血药浓度达峰值,峰浓度约为 4058 μ g/L ,消除相半衰期(t 1/2 β)约为 小时。【适应症】高血压病。【用法用量】口服:推荐起始剂量为 ,一日 1次。根据病情可增至 ,一日 1次。可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。【不良反应】常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的, 呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于 1% 的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于 1% 但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为 % 。【禁忌症】对本品过敏者禁用。【注意事项】 (或)钠的缺失。