8软膏剂、眼膏剂和凝胶剂.ppt

第六章:
软膏剂、眼膏级和凝胶剂
一、软膏剂
(一)软膏剂的概念与分类
软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。用乳状型基质制备的软膏剂又称乳膏剂(creams);含有大量药物粉末(一般25%以上)的软膏剂称糊剂(pastes)。
软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面,起局部保护和治疗作用。
软膏剂在我国使用较早,传统上使用豚脂、羊脂、麻油、蜂蜡等油脂性基质。近年来,随着石油、化工和医药科学的发展,许多高分子合成材料的不断涌现,新型的乳剂基质和水溶性基质作为优良基质已取代很大部分油脂性基质,而制成较为理想的软膏剂。
软膏剂的类型按分散系统可分为三类,即溶液型、混悬型和乳剂型。
(二)软膏剂的一般质量要求
软膏剂的一般质量要求是:①软膏剂应均匀、细腻,涂在皮肤上无粗糙感;②有适当的黏稠性,易涂布于皮肤或黏膜等部位;③性质稳定,无酸败、变质等现象;④无刺激性、过敏性及其他不良反应;⑤用于创面的软膏剂还应无菌。
软膏剂的基质:
软膏剂由药物、附加剂和基质组成。
基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体,而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响,它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内的扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂,基质起到了双重作用,既是赋形剂,也是发挥生理效应的药物。
理想的基质应该是:①性质稳定,与主药和附加剂不发生配伍变化,长期贮存不变质;②无刺激性和过敏性,无生理活性,不妨碍皮肤的正常生理功能;③稠度适宜,润滑,易于涂布;④具有吸水性,能吸收伤口分泌物;⑤易洗除,不污染衣服;⑥具有良好的释药性能。各种基质都有各自的优缺点,很难有一种基质完全符合以上要求。在实际工作中应根据治疗目的与药物性质,混合使用各种基质,调制成理想的软膏基质。
目前常用的软膏剂基质分为三类,即油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。
软膏剂的制备
制备方法
软膏剂的制备方法分为三种:研和法、熔和法和乳化法。溶液型或混悬型软膏采用研和法和熔和法,乳剂型软膏剂采用乳化法。
软膏剂的质量评价
(一)眼膏剂的概念、特点与质量要求
眼膏剂(eye ointments)系指药物与适宜基质均匀混合,制成供眼用的无菌软膏剂。
眼膏剂的基质具有无水和化学惰性的特点,宜于配制遇水不稳定的眼用制剂,如某些抗生素;与滴眼剂相比,眼膏在结膜囊内保留时间长,属于缓释长效制剂;能减轻眼睑对眼球的摩擦,有助于角膜损伤的愈合。因此眼膏常用于眼科术后用药;夜晚使用减少滴眼次数保持药效;以及适于不宜使用滴眼液的小儿。眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊。
眼膏剂的质量要求:眼用软膏应均匀、细腻、易于涂布;无刺激性;无微生物污染,成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。眼膏剂所用原料药要求纯度高,且不得染菌。
(二)常用基质
眼膏剂基质应对主药元影响,药物易释放,对眼无刺激性。常用为黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其用量比例为8:1:1,可根据气温适当增减液状石蜡的用量。
(三)眼膏剂的制备
眼膏剂的制备方法与软膏剂基本相同,但必须在清洁、灭菌的环境下进行,严防微生物的污染。基质应熔化后滤过,并经150℃灭菌至少l小时。所用容器与包装材料均应严格灭菌,避免染菌而导致眼睛感染。配制用具可用70%乙醇擦洗;或用水洗净后再用干热灭菌法灭菌。
(四)眼膏剂的质量检查
《中国药典》2010年版制剂通则项下规定的检查项目有:装量、金属性异物、粒度、无菌等。
凝胶剂
(一)凝胶剂的概念、特点与分类
凝胶剂(gels)系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又成为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可成为胶浆剂。小分子无机药物(如氢氧化铝)凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中,属两相分散系统,也称混悬型凝胶剂。