第三十六章 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类aminoglycosides天然来源链霉素streptomycin,庆大霉素gentamicin妥布霉素tobramycin,卡那霉素kanamycin小诺米星micronomicin,西索米星sisomicin半合成品阿米卡星amikacin,ilmicin,异帕米星isepamicin,共同优点比β-内酰胺类抗G-杆菌活性强具有较强的抗生素后效应(PAE)共同缺点无抗厌氧菌活性口服难吸收有明显的损伤肾脏和第八对脑神经的不良反应[体内过程]口服不易吸收,可作胃肠消毒。肌注吸收完全除链霉素外,很少与血浆蛋白结合肾皮质、内耳淋巴液中浓度高几乎全部以原形经肾小球滤过,尿中浓度极高【抗菌作用】速效杀菌剂、需氧G-杆菌(大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属)有强大抗菌作用对枸橼酸菌属、沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属分枝杆菌属、不动杆菌属及嗜血杆菌属一定作用G-球菌作用较差链球菌、肠球菌和厌氧菌不敏感杀菌特点杀菌速率和持续时间与浓度成正相关仅对需氧菌有效,抗菌活性显著强于其他类药PAE长,持续时间与浓度成正相关在碱性环境中抗菌活性强核蛋白体循环及有关抗生素作用部位50S50S①aa1-tRNA130S123T123TmRNA①30S始动复合物30S123T①123T①A②aa2-tRNA270S始动复合物123T①②PA123T②①肽链延长(肽酰基转移酶)123T123T②①③移位酶aa3-tRNA3③③②①肽链形成②①③123T②①③,造成核蛋白体A位歪曲,,,使菌体内核糖体耗竭,,造成细胞膜缺损【作用机制】
氨基糖苷类抗生素课件 来自淘豆网m.daumloan.com转载请标明出处.
