国产新药盐酸万古霉素来可信选评.doc

国产新药盐酸万古霉素(来可信)选评国产新药盐酸万古霉素(来可信)选评新药与临床文章编号:1672—3384(2004)一02—0061—02国产新药盐酸万古霉素【作者】【中图分类号】(来可信)选评王汝龙北京友谊医院(北京100050)【文献标识码】B来可信是国产盐酸万古霉素,,如国家食品药品监督管理局批准来可信的质量标准是要求每毫克盐酸万古霉素效价t>950万古霉素单位;美国药典26版和日本药局方14版收藏的标准都是t>,七肽主链具有固定的空间构象,通过氢键与细菌细胞壁前体五肽末端的D一丙氨酰一D一丙氨酸相结合,抑制细菌细胞壁的合成,(分子量为1500)不能穿透革兰阴性菌外膜,难与革兰阴性菌的肽聚糖末端的D一丙氨酰一D一丙氨酸相结合,,由于它对耐药革兰阳性菌具有较高活性,特别是对改变靶位蛋白耐药机理的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有较高的抗菌活性,对肠球菌,难辨厌氧杆菌亦有较好的抗菌活性,,耐药革兰阳性菌,特别是MRSA在院内感染中常可引起严重的致命性感染,,对静止期细菌作用不明显,,?61?而且具有较长的后效应(PAE).,可广泛分布于全身组织和体液内,并均可达到有效浓度,虽不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但对脑膜炎患者可达到有效治疗浓度(当脑膜发炎时,脑脊液中药物浓度可达血浓度的7%,30%).,%?万古霉素主要以原形经肾消除,约90%(4,11h),肾衰病人半衰期可延长为6,,,36mg/,?适用于葡萄球菌属(包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株)所致的心内膜炎,骨髓炎,败血症或软组织感染等.?用于不能采用青霉素类或头孢菌素类或对上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染者.?是治疗青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎,棒状杆菌属心内膜炎的首选药.?用于血液透析患者发生葡萄球菌属所致动,静脉分流感染的治疗:?用于抗生素相关性伪膜性结肠炎经甲硝唑治疗无效的患者;?,(VRE),其耐药机理为VRE细胞壁前体五肽末端的D一丙氨酰一D一丙氨酸变异为D一丙氨酰一D一乳酸,由于细菌肽聚糖末端的D一丙氨酸被乳酸取代,改变了肽聚糖结构中的D一丙氨酰一D一丙氨酸结合位点,从而丧失了一个十分重要的氢