青霉素ppt课件.ppt

青霉素类抗生素1主要内容一、结构特点二、抗菌作用机制三、分类及特点2一、青霉素类结构特点青霉素类6-氨基青霉烷酸青霉素自20世纪40年代投入使用以来,一直是应用广泛和重要的一类抗生素,基本结构如图所示,由母核6-APA和侧链组成。3主要结构特点:母核结构—青酶烷酸(双环结构)(β-内酰胺环并氢化噻唑环)其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。二环的张力都比较大,其稳定性极差,易受到亲核性或亲电性试剂的进攻,使β-内酰胺环破裂,导致青霉素失效并产生致敏物。由于临床上抗菌的需要,人们对侧链上的R经结构改造接上不同的基团,形成各种性能更好的半合成青霉素。4二、抗菌作用机制(1)通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白(PBPs)→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡。[1](2)触发自溶酶活性,使细菌溶解。5三、分类及特点(一)天然青霉素(二)半合成青霉素6(一)天然青霉素由青霉菌培养液提取获得,主要含有X、F、G、K双氢F等,其中以青霉素G性质较稳定,作用最强,低毒价廉,可用于治疗敏感菌所致的各种感染[2]。7青霉素G(苄青霉素)::主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。:不耐酸、不耐酶、、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰青霉素的活性,故本品不宜与这些药物合用。、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长青霉素的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。,特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。,因此不能置同一容器内给药。10