第一篇 药物作用的基本原理药效学药物作用的两重性:治疗作用:符合用药目的,达到防治效果的作用。 不良反应:不符合用药目的,甚至给病人带来痛苦的反应。 治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50 或TI=TD50/ED50 【LD50:半数致死量 ED50:半数有效量 TD50:半数中毒量】 TI越大,越安全。安全指数(SI):SI=LD1\ED99 四个名词:1、副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应,较严重、可预知。 3、变态反应(过敏反应):少数免疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。 (与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知) 4、后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。 受体与药物结合的两个条件:1、亲和力:药物与受体结合的能力。 2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 受体药物类型:1、激动药 2、拮抗药 3、部分激动药(亲和力较强、内在活性弱) 药动学脂溶扩散(简单扩散):药物通过溶于脂质膜的被动扩散。(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。药物的吸收:首关效应(首过效应,第一关卡效应):口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~(舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首过消除效应。)药物的分布:药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。药物的转化(药物代谢):肝内进行药物的排泄:1、肾脏:肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌 【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】 2、胆汁:【肝肠循环】: 某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。药物消除类型:一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?)第二篇 外周神经系统药传出神经系统药概论传出神经系统受体分类【大题!】 α1 血管平滑肌 皮肤、粘膜、内脏血管收缩 α-R 胃肠平滑肌 胃肠平滑肌舒张 α2 瞳孔开大肌 扩瞳 肾上腺素R β1 心脏 心脏兴奋 β-R 肾小球旁细胞 RAAS兴奋 β2 平滑肌、等血管 骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张 肝脏 肝糖原分解 M1:胃壁细胞 心脏:抑制 M M2:心肌细胞 平滑肌:胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩 M3:平滑肌、腺体、眼 腺体:分泌增加 乙酰胆碱R 眼睛:瞳孔缩小 NM:神经肌肉接头 骨骼肌收缩 N NN:神经节 节后神经f兴奋 D1受体:肾血管平滑肌 多巴胺R D2受体:突触前膜和平滑肌效应器上 第六章 拟胆碱药分类直接作用于胆碱受体抗胆碱酯酶药药名毛果芸香碱新斯的明机制M胆碱受体激动药(对眼平滑肌和腺体选择性作用较强)
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