第21章抗帕金森病药摘要.ppt

第二十一章抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药学习要点熟悉左旋多巴的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护;卡比多巴、溴隐亭、苯海索等药物的临床应用。第二节抗阿尔茨海默病药本章主要内容第一节抗帕金森病药第一节抗帕金森病药帕金森病又称震颤麻痹,是一种慢性进行性运动障碍,属于锥体外系疾患,绝大多数发生于老年人。发病机制:与中枢缺乏神经递质多巴胺有关。黑质多巴胺能神经元发挥抑制作用,胆碱能神经元发挥兴奋作用,若黑质受损,胆碱能神经元功能相对亢进,造成两种神经功能失衡,则产生帕金森症状。疾病概述症状--- 静止性震颤肌僵直运动迟缓和姿势反射受损帕金森综合症【药动学特点】口服易吸收,半衰期为 1~3h,主要经肝代谢,脱羧后产生DA,DA难以通过血脑屏障,故进入中枢的药量仅为用药量 1%, 不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。若同时配伍应用多巴脱羧酶抑制剂,可减少外周 DA生成,使左旋多巴更多的进入中枢而生效。该药主要经肾排泄。一、拟多巴胺类药(一)左旋多巴【药理作用和临床用途】 : (1)疗效与黑质-纹状体病损程度相关,轻症和年轻患者疗效好, 对重症和年老体弱者差。(2)对肌僵直和运动困难疗效好,对改善肌肉震颤疗效差。(3)起效慢。(4)对抗精神病药如氯丙嗪引起的锥体外系不良反应无效,与该类药物阻断多巴胺受体有关。 : 左旋多巴进入脑内,可合成NA,恢复中枢神经功能,使肝昏迷患者清醒,但不能改善肝功能。【不良反应及用药监护】 (1)胃肠道反应(2)心血管反应治疗初期约 30% 患者出现体位性低血压,原因尚不清楚。 (1)精神症状: 出现失眠、焦虑、幻觉、神经错乱等。可能与 DA 作用于大脑边缘叶有关。,需减量或更换其他抗帕金森病药。(2)不自主异常运动长期用药,高龄患者会出现头颈前后、左右不规则扭动、皱眉、伸舌等多种面部不自主运动,年轻患者则出现舞蹈样异常运动。(3)开关现象即患者出现多动不安(开),而后又出现全身性或肌肉强直性运动不能(关),此症状反复交替,严重妨碍患者正常活动,疗程长发病率高。大多发生于持续服药 1年以上,状态持续 10min 至数小时, 可数天发作 1次也可 1日发作数次。一旦发生应减量或停药。