制剂新技术在药物制剂中的应用.doc

制剂新技术在药物制剂中的应用摘要:药物制剂的发展阶段主要有5个,本文将对缓、控释制剂,靶向制剂等制剂新技术及其应用进行阐述。关键词:制剂新技术应用靶向制剂缓、控释制剂正文:药物制剂的发展经历了5代。第一代是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型;第二代是片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂;第三代是缓、控释制剂;第四代是靶向制剂,靶向作为检测指标;第五代是智能型释药系统,主要是反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药,根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。1、速度控制释药剂型1)缓释制剂是运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液或微囊化,从而达到有规律缓慢释放药物目的。与相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或给药频率有所减少,且能显著增加患者的顺应性的制剂。它的特点是能减少服药次数,减少用药总剂量,保持平稳的血药浓度,同时避免峰谷现象。属于这类制剂的较多,如已应用的长效土霉素颗粒、乙酰水杨酸缓释片、硫酸锌缓释剂等。微胶囊制剂是近年来发展较快的一类制剂,是用天然高分子物质或共聚物包裹药物而形成的囊状颗粒。这种微囊可改变药物颜色、形状、重量、体积、溶解性、反应性、耐久性、压敏性、热敏'性、光敏性、稳定性和易成形性等功能。但目前生产工艺上尚存在一些技术难题,有待进一步改进。被包裹的药物则可以是液体、固体或气体,如氯霉素、四环素、青霉素、乙酰水杨酸等近30类药已制成微囊。有人将磁性物质如磁铁矿微粉末(FeO-Fe2O2)同抗癌药物一起微囊化而制成方向性微型胶囊,主要用于癌症治疗[1]。目前常见的缓释药物主要有心血管药物(如:波依定)、消化系统药物(如:洛赛克)、镇痛药(如:美施康定)、解热镇痛抗炎药(如:布洛芬缓释胶囊)。2)控释制剂按控释机理可分为以下几种:(1)渗透压控释体系 是利用体系与环境渗透压差产生的恒速释药原理而设计的制剂。1975年Theeuwes首先提出了渗透泵概念。口服大多为片剂,非口服的有渗透泵栓、膜和眼用等。以口服渗透泵片(OT)为例,它是由半透膜、药物、渗透活性物质和推进剂组成,这些制剂不受环境pH和胃肠内容物影响。(2)膜控制扩散系统 是将水溶性药物及辅料包封于高分子生物惰性聚合物膜内,药物通过透性膜恒定、匀速而长时间地向外扩散释放。现已成功地用于口服、透皮、眼科等给药系统。该剂型由药物、辅料和包衣膜组成,其中包衣膜又由水不溶性膜材料、致孔剂和增塑剂组成。(3)控制溶解释药制剂制备容易,组成简单,仅药物加辅料。它不仅使易溶药物保持恒速释放,同时也使难溶物快速、恒速溶解释放。如氯霉素控释眼丸等制剂。(4)控制蚀解释放体系把药物用生物水溶可蚀性高分子材料包裹,进入胃肠道后吸水膨胀成凝胶状,阻止水份的渗入而保护其内的药物不致立即溶解,待凝胶逐渐溶解脱离后,药物方能溶解和释放出来,如已制成的乙胺嗪控制片。在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,(以零级或接近零级速度释药)[1]。控释制剂的特点主要有恒速释药,减少了服药次数,能够保持稳态血药浓度,并避免峰谷现象,同时可避免某些药物引起中毒。目前常见的缓释药物主要有心血管药物(如:拜新同)、消化系统药物(如:洛赛克)、镇痛药(如:美施康定)、解热镇痛抗炎药(如:布洛芬缓释胶囊)。