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二车间培训资料 2 (片剂和胶囊剂) 第一节片剂第二节胶囊剂第一节片剂一、片剂的概念和特点 1 .概念:片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 2 .片剂的特点: ①固体制剂稳定、量准、类型多、应用广; ②生产、贮输、携带、方便,成本低; ③吞服有困难(小儿、昏迷病人) ,生物利用度差。二、片剂的分类注意各类片剂的特点,并注意区分近似片剂剂型的概念: 1 .普通压制片(素片) 2 .包衣片( 包括糖衣片、薄膜衣片) 3 .泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂,加水后迅速崩解,适于儿童和吞服有困难的人应用。 4 .咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂 5 .多层片有两层或多层构造的片剂 6. 分散片多为难溶药, 遇水能迅速(3 分钟) 崩解并均匀分散的片剂, 也可含服、咀嚼。 7 .舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂 8 .口含片含在口腔内使用的片剂 9 .植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10. 溶液片可溶药, 临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂, 多为不可内服药物。 11 .缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂三、片剂的质量要求①硬度适中; ②色泽均匀,外观光洁; ③符合重量差异的要求,含量准确; ④符合崩解度或溶出度的要求; ⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求; ⑥符合有关卫生学的要求( 固体制剂均有此项要求)。四、片剂的常用辅料(重点,必考内容) 1 .稀释剂( 或称为填充剂) :增加片重或体积,从而便于压片,片重≤ 100mg 应加。 1 )淀粉类淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆) 、崩解(干燥粉)作用。可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。糊精:粘性大,不单独使用。 2 )糖类糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。 3 )其他微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名"Avieel" 。无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。小结: A 粉末直接压片:可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉; B 淀粉(填充) 、干燥粉(崩解) 、浆(粘合); C 可压性淀粉:多功能辅料。 2 .粘合剂和湿润剂 1 )湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替; ②乙醇:有粘性,一般浓度 30~ 70% ,颗粒硬,可出现麻点片。 2 )粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。①淀粉浆( 常用 8 %~ 15 %的浓度) :常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。②羟丙基纤维素(HPC) :湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。③甲基纤维素(MC , 水溶性) 和乙基纤维素(EC , 不溶于水, 缓控释制剂骨架型或膜控型)④羟丙甲纤维素(HPMC 常用浓度为 2 %~ 5%) :崩解溶出快⑤其他: 羧甲基纤维素钠(CMC 一 Na 常用浓度为 1 %~ 2%)、糖粉与糖浆: 50 %~ 70 %的蔗糖溶液、 5~ 20 %的明胶溶液,口含片用、 3 %~ 5 %的聚乙烯毗咯烷酮(PVP) 的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。 3 .崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物质,多吸水膨胀。缓(控) 释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂: ①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好)。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na) :吸水膨胀 300 倍。③低取代羟丙基纤维素(L— HPC) :吸水膨胀 500--700 倍。④交联聚乙烯比咯烷酮( 亦称交联 PVP) :无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa) :与 CMS-Na 合用效佳。⑥泡腾崩解剂( 碳酸氢纳与枸橼酸) :产生 Co2 ,应该防潮。 4 .润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂( 狭义) 的总称,其中: ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质; ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质; ③润滑剂( 狭义) 是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂: ①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂; ②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂:微粉硅胶( 可作为粉末直接压片的助流剂) 、滑石粉( 抗粘剂) 、氢化植物油五、粉碎、筛分与混合 1 粉碎: 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力) 目的:减少粒径、增加比表面积。粉末的分级,控制物料的细度,获得较均匀