目录 缩略词对照表곁ϊ 第 i 页 摘要곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ곁ϊ 第 ii页 A bstract곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 iii 页 第一章引言곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第] 页 磷酸二酯酶及磷酸二酯酶 5 的作用机制곁ϊ 第 1 页 上市的磷酸二酯酶 5 抑制剂곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 3 页 己经上市的阿伐那非곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 5 页 本课题的研究思路곁ϊ 第 6 页 第二章 7V-(2-嘧啶甲基)-2-氨基-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-5-嚼啶甲酰胺的合成路线设 计与选择곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ곁ϊ 第 7 页 A vanafil的合成方法곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 7 页 2 .2 目标化合物的合成路线设计곁ϊ ……곁ϊ 第 8 页 第二章合成条件的优化곁ϊ ……곁ϊ 第 15 页 곁ϊ 4-甲氧基苯甲胺的氯代곁ϊ 第 15 页 곁ϊ 2-氰基嘧啶的还原곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 15 页 곁ϊ 嘧啶环的构建곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 16 页 곁ϊ 4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-片段的弓I入곁ϊ 第 17页 酯水解和胺的缩合反应곁ϊ 第]8页 甲硫基的氧化곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ곁ϊ 第 20 页 氨基的引入곁ϊ 곁ϊ곁ϊ 第 2 ] 页 곁ϊ 放大研究-—……곁ϊ 第 2 1 页 곁ϊ 图谱解析곁ϊ ……곁ϊ 第 23 页 곁ϊ 总结곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 2 7 页 第四章实验部分곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 第 29页 参考文献곁ϊ 곁ϊ —……곁ϊ ……곁ϊ ……곁ϊ 第 36 页 附图谱곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ 곁ϊ ……곁ϊ 곁ϊ …第 40 页 缩略词对照表 c A M P C yclic 环磷酸腺苷 A deno sine m o nop hosphate m C P B A M eta-cholorp erox ybenzo ic acid 间氯过氧苯甲酸 D C M D ic h lo ro m e th a n e 二氯甲烷 D M A N , A^-d im ethy lacetain ide 况# -二甲基乙酰胺 D M F N , iV -d im ethylform am ide 二甲基甲酰胺 E A E thyl acetate 乙酸乙酯 E D E rectile dy sfunction 勃起功能障碍 E D C 1 -E thy l-3-(3-d im ethy lam ino 1 -乙基-3-(3-_ .甲気 propyl)carbodiim ide hydrochloride 丙基)碳二亚胺盐酸 土K x m G C G uany late cyclase 鸟苷酸环化酶 c G M P C yclic 环磷酸鸟苷 G uano sine m onop hosphate H A T U 2-(7-A za-1 H -benzotriazo le-1 -yl)-1,1,3,3- 2-(7-偶氮苯并二氮 tetram ethyluronium hexafluorophosp hate 唑)-# , N , N ', # ’-四 甲基脲六氟磷酸酯 H O B t 1 -H ydroxyben zotriazole 1-羟基苯并三氮唑 L A H L ithium alum inum hydrid e 四氢铝锂 P E P e tro le u m e th e r 石油醚 P D E 5 P hosp h odiesterase 5 磷酸二酯酶 5 T B T U O -B enzotriazo l-l-y l-A ^. N , N \ N '- O -苯并三氮唑-# ,K letram ethy luronium tetrafluorob orate N \ 四甲基脲四 氟硼酸酯 T E A T riethy lam ine 三乙胺 本文在文献调研蕋础上,设计了