抗组胺药
组胺的结构
4(5)-(2-氨乙基)咪唑
NH
NH2
(a)N互变异构体
b)N互变异构体
NNT,N3=N,侧链N=Na
组胺的生理作用
°重要的化学递质
在细胞之间传递信息
一参与一系列复杂的生理过程
NH
2
HN、N
组胺的存在和释放
存在于肥大细胞中
一组胺与肝素蛋白质形成粒状复合物
组胺释放进入细胞问液
当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物
品的刺激引发抗原-抗体反应时
肥大细胞的细胞膜改变
释放依赖于Ca2+和GTP的存在
组胺的生物合成
NH2
元羧邴
HN、N彡
HN、N
OH
1氨酸」 Histidine
组胶」| Histamin
组胺受体
1、H2和H3受体
NH
2
HN、N
组胺H2和H3受体作用的效应
H2受体
引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
与消化性溃疡的形成密切相关
H受体
已在中枢神经和一些外周神经中发现
作用尚不明确
组胺的应用
°作为诊断剂
检查胃分泌酸的能力和测定壁细胞群
治疗应用争论较大
西咪替丁类构效关系研究表明 来自淘豆网m.daumloan.com转载请标明出处.
