三基教材
药理部分
受体、激动药、拮抗药、诊疗指数概念
受体:是一类介导细胞信号转导功效蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先和之结合,并经过中介信号放大系统,触发后续生理反应或药理效应。
激动药:为现有亲和力又有内在活性药品,能和受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药:能和受体结合,含有较强亲和力而无内在活性药品。
诊疗指数(TI):半数致死量和半数有效量比值称为诊疗指数。诊疗指数大药品相对较诊疗指数小药品安全。
影响药品作用关键原因
(1)药品方面原因:
a.药品剂型:相同药品不一样剂型,药品吸收速度和吸收量可能不一样,造成药品起效时间和作用强度差异。
b.联适用药及药品相互作用:联适用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药品作用改变。
(2)机体方面原因:年纪、性别、遗传、病理和心理原因对药品作用均可能产生影响。
传出神经系统药品分类及代表性药品
M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)
胆碱受体激动药 M受体激动药(毛果芸香碱)
拟胆碱药 N受体激动药(烟碱)
胆碱酯酶抑制药 可逆性抑制剂(新斯明)
不可逆性抑制剂(有机磷酸酯类)
拟似药 α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱)
α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)
α1受体激动药(去氧肾上腺素、甲氧明)
α2受体激动药(可乐定)
肾上腺素受体激动药 β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)
β1受体激动药(多巴酚丁胺)
β2受体激动药(沙丁胺醇)
M受体阻断药(阿托品)
胆碱受体阻断药 M1受体阻断药(哌仑西平)
N受体阻断药 N1阻断(美卡拉明)
抗胆碱药 N2阻断 去极化(琥珀胆碱)
胆碱酯酶复活药(碘解磷定) 非去极化(筒箭毒碱)
α1、α2受体阻断药(酚妥拉明)
α1受体阻断药(哌唑嗪)
阻断药 肾上腺素受体阻断药 β1、β2受体阻断药(无内在活性,普萘洛尔;
有内在活性,吲哚洛尔)
β1受体阻断药(无内在活性,阿替洛尔;
有内在活性,醋丁洛尔)
α、β受体阻断药(拉贝洛尔)
去甲肾上腺素能神经阻滞药(利血平)
临床常见镇静催眠药关键类别、代表性药品,各类药品关键特点
(1)苯二氮卓类:
代表性药品有地西泮(安定) 、三唑仑等,其特点是有很好抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大。本类药品有药酶诱导作用,长久用药可产生耐受性,需增加剂量。久服可发生依靠性和成瘾,尤其和酒类适用时轻易发生;停药时出现反跳和戒断症状,但和巴比妥类相比,发生较迟、较轻。
(2) 巴比妥类:
代表性药品有苯巴比妥等,本类药对中枢神经系统含有普遍性抑制作用,随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用,10倍催眠量时可抑制呼吸,甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类,且较易发生依靠性,现在已极少用于镇静和催眠。该类药品有药酶诱导作用,可加速其它药品代谢。
(3) 其它镇静催眠药:
如水合氯醛,该药对胃有刺激性,须稀释后口服,久服也可引发耐受性、依靠性和成瘾性。
常见抗抑郁药分类及代表性药品
(1)三环类抗抑郁药:阿米替林、丙米嗪
(2)肾上腺素摄取抑制药:马普替林
(3)5-羟色胺再摄取抑制药:氟西汀、帕罗西汀
(4)其它:曲唑酮、色氨酸
诊疗帕金森病药品类别及代表性药品
(1) 多巴胺前体药品:左旋多巴
(2) 左旋多巴增效
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