奥沙西泮简介专题课件.ppt

内 容
奥沙西泮的安全性
奥沙西泮的基本资料
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奥沙西泮简介
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基本介绍
通用名：奥沙西泮片
商品名：优菲
英文名： Oxazepam
国内厂家：北京益民药业
国家医保：乙类
苯二氮卓类药物
二类精神药物
在英语国家销售以下品牌
Alepam，Medopam，Murelax，Noripam，Opamox，Purata，Serax和Serepax
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奥沙西泮简介
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奥沙西泮由来
1955年 氯氮卓
1963年 地西泮
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奥沙西泮简介
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优菲 化学结构式
劳拉西泮 化学结构式
奥沙西泮 化学结构式
Cl变成H，一字之差
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奥沙西泮简介
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奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物的代谢产物
氯氮卓
去甲基利眠宁
地莫西泮
其它代谢物
去甲基安定
氯卓酸
美达西泮
去甲基美达西泮
地西泮
替马西泮
结合并排出
普拉西泮
奥沙西泮
结合并排出
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奥沙西泮简介
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产品特点
本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用，同时具有疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。
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奥沙西泮简介
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适应症
劳拉西泮
奥沙西泮
适应症
主要用于抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑，但不推荐用于原发性抑郁症
短期缓解焦虑、焦虑伴抑郁
镇静催眠，用于失眠
失眠
抗癫痫、抗惊厥，癫痫持续状态
癫痫
肌紧张性头痛；
注射剂用于癌症化疗的止吐
麻醉前给药
缓解急性酒精戒断症状
内镜检查的辅助用药
神经官能症
紧张
激动
中国医师药师临床用药指南2009版
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奥沙西泮简介
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药代动力学
项目
劳拉西泮
奥沙西泮
药代动力学
起效时间
起效迅速
45-90min
生物利率率
85%
95%
T-max
1-6h
2-4h
T 1/2
10-20h
5-12h
稳态时间
2-3d
数日
代谢
肝代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合
肝代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合
血脑屏障
通过
通过
胎盘屏障
通过
通过
排泄
肾排泄
肾排泄
乳汁分布
乳汁排出
乳汁排出
体内蓄积
蓄积少
极少
中国医师药师临床用药指南2009版
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奥沙西泮简介
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药物半衰期对睡眠的影响
睡眠期
短T1/2 药物(<5h)
中、长T1/2 药物(>10),宿醉作用、药物积蓄
长T1/2药物
催眠
效应
短中T1/2药物(5-10h)
10pm
6am
有效血
药浓度
2pm 10pm
6am
失眠症的治疗
失眠反跳
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奥沙西泮简介
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奥沙西泮的代谢过程
药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢两个过程。
奥沙西泮属于二相代谢，不经过细胞色素酶P450系统，而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单，受肝脏影响较小。
Sonne, J., et al. Br J Clin Pharmacol. 1991
代谢特点
二相代谢药物更适合老年人、吸烟者、酒中毒性肝硬化患者
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奥沙西泮简介
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