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替米沙坦独特的作用机制
替米沙坦独特的作用机制替米沙坦独特的作用机制— 概述—美卡素在ARB中的独特性—小结
— 概述—美卡素在ARB中的独特性—小结
概述
1985年，首个ARB氯沙坦在美国上市, 此后全球又陆续上市了6个ARB，分别是缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦（美卡素）、坎地沙坦、依普罗沙坦以及奥美沙坦。
所有这些ARB具有共同的作用机制—— 选择性阻断血管紧张素 II 1型 (AT1) 受体，但其药代动力学和药效学特征不同，这也是ARB疗效和耐受性存在差异的内在原因。
美卡素: 具有一组特殊的性质，使其有别于其它的ARB。经证实可24小时强效降压,同时具有全面心血管保护作用，且耐受性极佳。
美卡素在ARB中的独特性
半衰期 24 小时
受体结合能力
亲脂性和分布容积
选择性激活PPARy
肾脏排泄
安全性和耐受性
唯一具有全面心血管保护适应症的ARB
半衰期24小时
美卡素是血浆半衰期最长的ARB
Burnier, Brunner. Lancet 2000;355:637–645
Brunner. J Hum Hypertens 2002;16 (Suppl 2):S13–S16
0
6
12
18
24
美卡素
厄贝沙坦
奥美沙坦
坎地沙坦
缬沙坦
氯沙坦
依普罗沙坦
血浆半衰期
(
小时
)
半衰期 24 小时
美卡素是血浆半衰期最长的血管紧张素受体阻断剂（ARB），半衰期长达24小时保证了美卡素停留在作用部位、并保持活性的时间长于其它任何ARB。
美卡素® 能24小时强效、持久控制血压1-2 。 已经临床试验证实：在血压急速升高、心血管事件如心脏病发作和卒中风险最高的清晨时段，美卡素降低血压的能力优于其它ARB。
Costa FV. High Blood Press Cardiovasc Prev 2006; 13(3):85-94.
Burnier M, . Blood Press Suppl 2001; 1:6-11
受体结合能力
美卡素是受体解离半衰期最长的ARB
Kakuta et al. Int J Clin Pharmacol Res 2005;25:41–46
† 活性代谢物EXP3174
†
0
50
100
150
200
250
美卡素
奥美沙坦
坎地沙坦
氯沙坦
缬沙坦
受体解离半衰期 (分钟)