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喹诺酮类抗菌药
内容介绍
喹诺酮类抗菌药概述
喹诺酮类抗菌药共性
3>常用氟喹诺酮类药物
4>我国对喹诺酮类抗菌药的管理
5不合理处方举例
概述
喹诺酮市场
2009年国内抗感染药市场
2009年美国抗感染药市场
2009国内22个城市样本
%的
份额居各类药品销售的第一位
口头孢卤索类
其中,喹诺酮类销售金额
■青莓系类
,是居头孢菌素
■囚环素类
和青霉素之后的第三大类抗感
染药物,%的份额
2010年喹诺酮类药超过目前销咯最好的头孢菌素类,成
为抗菌药物市场中增长最快的一类药物,占世界抗感染药
物市场的185%,平均年增长率7%
定义
喹诺酮类( quinolones)抗菌药是指人工
合成的含4-喹诺酮(或称吡酮酸)母核的一类
药物。
沙星
特点
繁殖期杀菌剂
与其它抗菌药
无交叉耐药性
抗菌谱广
不良反应少
抗菌力强
口服吸收好
稳定性好
组织浓度高
剂型多样
发展史
第一个氟喹
诺酮类药物
环丙沙星
左氧氟沙星
依诺沙星
Moxifloxacin
莫西沙星
**********=798-102-191511191901
司帕沙星
氧氟沙星
曲伐沙星林沙星
第第
替马沙星
格帕沙星
代代第三代
第四代
退市
四代喹诺酮药物比较
药动学
特点
抗菌谱
抗菌
强度临床应用现状
第-代血药浓度低
组织浓度低
大多数G菌
泌尿道
已淘汰
第二代血药浓度低
大多数G菌、
肠道感染较少
尿药浓度高部分G+菌、铜绿
尿路感染应用
血药浓度高G·、G+、铜绿、
第三代组织分布广衣原体、支原体、军
广泛
半衰期长
团菌、分枝杆菌
应用
吸收快G、G+、铜绿、衣原
第四代组织分布广体、支原体、军团菌
广泛
广泛
半衰期长分枝杆菌、厌氧菌
应用
喹诺酮类抗菌药
共性
构效关系
基本结构:4-喹诺酮〔或称呲酮酸)母核
抗G菌活性:OH<F<cl<ocH3<NH<cH3
活性所必需基团
抗菌活性增强
R
COOH
甲基哌嗪环(氧氟、左氧
F、中枢渗透性1-
R71X8NR2-1与旋转酶的结合力
嗪环(环丙)
抗菌活性(铜绿、金葡)
甲氧基(莫西、加替
抗菌活性(厌氧菌)
环丙基(环丙、莫西、加替)
抗菌活性(非典型病原体)