富马酸酮替芬药物化学.ppt

富马酸酮替芬药物化学
富马酸酮替芬药物化学富马酸酮替芬药物化学知识目标：了解抗过敏药的分类
了解无镇静作用的H1受体拮抗剂的结构特征及其相应药物
了解抗消化道溃疡药物的类型
理解H1、H2受体拮抗剂的结构类型及其构效关系
理解质子泵抑制剂的作用机理
掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
知识目标：
学习目标
了解抗过敏药的分类
了解无镇静作用的H1受体拮抗剂的结构特征及其相应药物
了解抗消化道溃疡药物的类型
理解H1、H2受体拮抗剂的结构类型及其构效关系
理解质子泵抑制剂的作用机理
掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
能力目标：
学习目标
能写出H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑
制剂典型药物的结构特点和临床用途
能认识盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、氯雷他啶、盐酸西替利嗪、富马酸酮替芬、西咪替丁、奥美拉唑的结构式
能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管问题
能应用H1受体拮抗剂的构效关系说明该类药物的作用特点和临床应用问题
本章结构图
抗过敏药和抗溃疡药
抗 过 敏 药
抗 消 化 性 溃 疡 药
同 步 测 试
H1受体拮抗剂的类型及其药物
H1受体拮抗剂的典型药物
类 型 及 其 药 物
H2 受 体 拮 抗 剂
质 子 泵 抑 制 剂
简 介
过敏性疾病（包括哮喘、荨麻疹等）和消化道溃疡是常见的疾病。虽然各自的致病因素很复杂，然而这两类疾病都与体内的活性物质组胺有很大关系。对于过敏性疾病而言，组胺分子生理效应一般是致病的直接原因。而对于消化道溃疡，组胺分子也起着重要而不可低估的作用。本章重点讨论因阻断组胺分子与相应受体的结合，具有抗过敏和抗溃疡作用的药物。
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组胺受体与组胺的生理作用
组胺(Histamine) 是广泛存在于动物体内（包括人体）的一种活性物质，由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。组胺通常与肝素和蛋白质结合，其无活性的复合物储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到毒素、水解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损
伤这些细胞时，引发抗原-抗体反
应，肥大细胞脱颗粒，使组胺释
放进入细胞间液，与受体结合产
生复杂的生理作用。
组胺
组胺受体与组胺的生理作用
研究发现组胺受体有多种亚型，机制明确的有两个亚型：H1和H2受体。组胺作用于Hl受体，引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，出现水肿和痒感，产生过敏反应的表现；还引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管哮喘；组胺作用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，导致消化性溃疡的形成。因此，组胺受体拮抗剂分为Hl受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者用作抗过敏药，后者用作抗溃疡药。
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第一节抗 过 敏 药
在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。
问题：下列抗过敏药哪个最适合小王的需要？说出各自的结构特征。
1、苯海拉明 2、扑尔敏
3、西替利嗪 3、泰尔登
案例1
案例2
服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？