解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptx

解热镇痛抗炎药发展简史
1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）
1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展
的先河
20世纪50年代合成了吡唑酮类
20世纪60年代合成了吲哚乙酸类
20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
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NSAIDs按结构分类
水杨酸类
苯胺类：不具有抗炎和抗风湿
吡唑酮类
吲哚乙酸类
邻氨基苯甲酸类
芳基烷酸
苯乙酸类
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共同作用机制
抑制环氧酶（环氧合酶, COX）活性而
减少局部前列腺素（PGs）的生物合成。
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一、药理作用与作用机制
1、解热作用

下丘脑体温调节中枢，调控产、散热过程，维持体温。
NSAIDs抑制下丘脑COX，阻断PGE合成，恢复正常体温
定点。不影响正常人的体温。
【特点】
①降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。
②作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。
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发 热
机体的一种防御反应
诊断疾病的依据之一
不宜见热就解
高 热
消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，  应用解热对症疗法
退 热
小儿、年老体弱慎防虚脱。
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图20-2 解热镇痛药的解热机制
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2、镇痛作用
【特点】
、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，
但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤
所致的剧痛无效。
，无耐受性和
成瘾性。
：抑制炎症部位PG合成，作用
部位在外周。
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疼痛
作用机制
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
刺激感觉神经末梢
组织胺、
缓激肽 PG
PGE1、PGE2、PGF2α
痛觉增敏
解热镇痛药抑制PG合成
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